【課題】野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】本発明はＡｂＩキナーゼの阻害に関する。本発明は、野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｔ３１５Ｉ変異を有するＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、化合物ＩとＡｂｌキナーゼとの接触を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、Ａｂｌキナーゼは、Ａｂｌキナーゼの抑制を必要とする患者の体内にあり、この方法は治療効果のある量の化合物Ｉを前記患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。１つの局面において、本発明は、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３キナーゼ活性を調節するための化合物、およびｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬物の経皮吸収性を高めるための経皮吸収促進剤、ならびに薬物の経皮吸収性に優れた貼付剤を提供すること。
【解決手段】架橋したＮ−ビニルピロリドン重合体と、モノラウリン酸プロピレングリコールと、炭素数１〜６の脂肪族炭化水素基を有するカルボン酸およびその塩からなる群から選択される少なくとも１種のカルボン酸類とを含有することを特徴とする経皮吸収促進剤、ならびに、支持体と、前記経皮吸収促進剤と薬物とを含有する医薬組成物により形成され且つ前記支持体上に配置された粘着剤層とを備えることを特徴とする貼付剤。 （もっと読む）

【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための組成物を提供する。
【解決手段】ＪＮＫ阻害剤およびシクロスポリンを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、水溶液組成物中でのブロナンセリンの安定性を改善するブロナンセリン含有溶液医薬組成物の製造方法および改善方法を提供する。
【解決手段】
（ａ）２−（４−エチル−１−ピペラジニル）−４−（４−フルオロフェニル）−５,６,７,８,９,１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン（以下「活性成分」という）及び（ｂ）有機酸を含有する水溶液組成物の製造方法であって、溶液中の鉄の濃度を８０ｐｐｍ以下に調整する工程を含む製造方法および活性成分（ａ）の水溶液組成物中での安定性を改善する方法であって、水溶液組成物中のｐＨが２〜５となる量の有機酸（ｂ）及び、８０ｐｐｍ以下の鉄（ｃ）を含む溶液中に、活性成分（ａ）を共存させることを含む改善方法。 （もっと読む）

【課題】生体に対する影響が少なく、安全性が高い制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍増強剤の提供。
【解決手段】次の一般式〔Ｉ〕：


で示される４−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピオニル］−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾチアゼピン−1-オキシド又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤及び制癌剤耐性克服剤となる。この抗腫瘍効果増強剤び制癌剤耐性克服剤は、生体に対する影響が少なくして、制癌剤耐性を有する癌細胞に対して、抗腫瘍効果増強作用及び制癌剤耐性克服作用を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は損傷や欠損を受けた患部の状態を改善又は治療する効果に優れ、要因となる疾患を効率よく改善又は治療する外用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、創傷治癒促進剤、ケラチン親和性の高い抗真菌剤及び保湿剤を含有する外用医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】新規マレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１は７位に位置する−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ_３Ｒ_４基（ここで、ｎは１であり；そしてＲ_３およびＲ_４は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式基を形成する）であり；Ｒ_２は水素またはＣ_１−４アルキル基であり；環Ａは炭素環であり；環Ｂは４位で置換されておらず；Ｒは特定の式で表される〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アリピプラゾールの経口速溶性組成物を提供する。
【解決手段】活性成分としてのアリピプラゾールと担体とを含む経口投与用医薬組成物であって、流体と接触した状態で１０秒以内に崩壊し、急速に該活性成分を放出するように設計された急速分散投与剤型の形態である上記経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】活性化合物の経口投与のための安定な医薬組成物の提供。
【解決手段】少なくとも２つの別の処方を含む経口医薬組成物であって、２−［４−（ジフェニルメチル）−１−ピペラジニル］−酢酸及びそれらのアミドから選ばれた活性化合物を含む第一の処方であって、その第一の処方は、ラクトースは例外として、９５０未満の分子量のポリオールを式Ｉの活性化合物の１０を超すモル比で含まない、第一の処方と、分子量が３０００未満の１つ又はそれ以上の固体ポリオールを含み、如何なる薬物も含まない第二の処方と、を含み、該組成物はドライシロップである組成物とすることによる。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_６受容体アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式Ｉ（式中の変数は明細書に記載の通りである）を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル；ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態；ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および／または予防における使用が開示される。
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【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）