【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、２位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物（１）は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】治療上有効な薬効を発揮することができ、かつ伸縮性に富み、体の各部にフィットして脱落しにくく、さらに有効成分の経皮吸収面積を大きくすることができ、しかも粘着剤による患部への化学的刺激を低減することができ、通気性を高めることができるため蒸れ等による皮膚刺激を低減できる外用剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬学的に有効な化学成分を、超臨界流体、亜臨界流体、又はその温度が１００℃を超える液体状態の水のいずれかより選択される媒体に溶解させ、該化学成分を溶解した該媒体を担体に接触させることにより、該化学成分を該媒体と共に、担体に注入する注入工程を含むことを特徴とする外用剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規シアノピリミジノン化合物、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的効果を示し、ＰＤＥ９Ａの阻害により特に卓越している。従って、式（Ｉ）の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】心臓ミオシンを増強することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全を含めた収縮期心不全の治療薬の提供。
【解決手段】化合物（１）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは独立して−Ｃ＝または−Ｎ＝であり、ただしＷ、Ｘ、Ｙ及びＺの２つ以下が−Ｎ＝であり；ｎは１、２または３であり、Ｒ１は置換されているアミノまたは置換されているヘテロシクロアルキルなどであり；Ｒ２は置換されているアリール、置換されているアルアルキルなど、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１３は、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、置換されているアルキルなどをあらわす。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】鼻炎治療剤の提供。
【解決手段】約１６時間未満の作用持続時間を有する鬱血除去薬製剤、及び抗ヒスタミン薬を含む１日１回の単一経口投与単位であって、該鬱血除去薬がプソイドエフェドリン又はフェニルプロパノールアミンであり、該抗ヒスタミン薬が鎮静作用を持たないものであり、該鬱血除去薬製剤の作用持続時間が約１０時間から約１６時間であり、該抗ヒスタミン製剤の作用持続時間が約２４時間である、単一経口投与単位が提供される。また、鼻炎を治療するための単一経口投与単位を作成する方法であって、ヒトにおいて約１６時間未満の作用持続時間を有する量の鬱血除去薬を製剤化する工程、ヒトにおいて約２２時間よりも長い作用持続時間を有する量の抗ヒスタミン薬を製剤化する工程、及び該製剤化された量の鬱血除去薬及び該製剤化された量の抗ヒスタミン薬を混合して単一の経口投与単位とする工程を含む方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】次のコア構造式（Ｉ）（ＡＡ）を有するＨＩＶ、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の治療のためのＣＣＲ５拮抗薬が特許請求される。本発明の別の態様は、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、関節リウマチまたは多発性硬化症の治療において有用な１つ以上のその他の剤と組み合わされた本発明の式ＩまたはＩＩのＣＣＲ５拮抗薬の使用である。
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【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、ハンチントン病、うつ、注意欠陥障害、自閉症、肥満、または炎症に苦しむ哺乳動物を治療する方法において用いることができる新規ポリファーマコフォア化合物の提供。
【解決手段】D-1アゴニスト、D-2アゴニスト、D-3アゴニスト、D-4アゴニスト、不可逆的モノアミン阻害剤、可逆的モノアミン阻害剤、モノアミン輸送体阻害剤、COMT阻害剤、MAO阻害剤、およびドーパミン輸送体阻害剤からなる群より選択される個々のファーマコフォア単位を含むポリファーマコフォア化合物。さらに、ポリファーマコフォア化合物のコンビナトリアルライブラリ、それを必要とする哺乳動物を治療する方法におけるポリファーマコフォア化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】性欲強化特性を示す性欲障害治療用薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、性欲障害治療剤を製造するためのフリバンセリンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】胃腸障害等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（I）


［式中、Aは、置換可フェニレン基、Bは置換可C6-10アリール基、置換可C3-10シクロアルキル基、置換可複素環基、R¹は水素原子又はC1-3アルキル基、R²は水素原子又はC1-3アルキル基、R³はC1-6アルキル基、C3-10シクロアルキル基、C1-3アルコキシC1-3アルキル基など、R⁴は水素原子C1-6アルキル基など、nは1乃至4の整数。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ベンズイミダゾロンフェニルピペラジン構造に基づく新規のヒドロキシル化誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（I）の化合物。


化合物はセロトニン及びドーパミン受容体と結合し、CNS疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャネル抑制化合物）を、有効成分として含有する中枢機能改善薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る中枢機能改善薬は、GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャネル抑制化合物）を、有効成分として含有し、かつ、特に既存薬、つまりフルボキサミンなどのＳＳＲＩでは効果がなかった強迫性モデルに対して有効であるとともに、副作用が少ない薬剤である。 （もっと読む）

【課題】体内残留性の傾向がなく、ＳＧＬＴ１（ナトリウム依存性グルコ−ス共輸送体１）活性を阻害し、小腸でのグルコース等の吸収を抑制することで、耐糖能異常若しくは糖尿病における食後高血糖を抑制する、新しいタイプの糖尿病の予防又は治療剤を見出すこと。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される４−イソプロピルフェニル グルシトール化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする糖尿病の予防又は治療剤。


式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２はメチル基等を示し、Ｒ^３はアミノ基で置換されたＣ_１−４アルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示す。 （もっと読む）

【課題】許容し得る機械的特性を有し、かつ容易に嗜好に合う動物用錠剤を提供する。
【解決手段】２０ないし４５重量％のエンロフロキサシンと１８ないし３５重量％のラクトースと５ないし１０重量％の微結晶性セルロースおよび５ないし２０重量％の肉風味料を含む錠剤であって、（ａ）エンロフロキサシン、ラクトース、適するならば肉風味料、およびまたは補助剤を混合し、（ｂ）添加した水またはさらなる補助剤の水性溶液の存在下で混合物を造粒し、（ｃ）この混合物を乾燥させ、（ｄ）乾燥後、微結晶性セルロースおよび適するならばさらなる補助剤または肉風味料を混合し、錠剤に打錠する。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩との間の安定性が改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩と、式（１）で示される化合物を含有する医薬組成物が気密保存可能な包装体で包装されていることを特徴とする医薬製剤。


［式（１）中、Ｘは単結合又は酸素原子を示し、Ｙはメチン基又は窒素原子を示し、Ｒ^１は水素原子、水酸基又はアルキル基を示し、Ｒ^２は置換基を有してもよい環状アミノ基、又は置換基を有してもよいアミノアルキル基を示し、Ｒ^３は水素原子又はハロゲン原子を示す。］ （もっと読む）