【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】許容できる味の経口液状キノロン製剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、担体としてイオン交換樹脂（例えば、ジビニルベンゼンで架橋したメタクリル酸重合体）を使用した、キノロン類またはその誘導体の経口液状製剤の処方に関する。キノロン−樹脂複合体（樹脂酸塩）を形成すると、キノロン類の極端な苦味がなくなり、その液状経口投薬形態が口当たり良くなる。本発明は、以下を含有する水性薬学的組成物に関する：ａ．０．０１重量％〜３０重量％のキノロン化合物またはその誘導体；ｂ．０．０１重量％〜６０重量％のイオン交換樹脂；ｃ．１００％に等しくするための薬学的に受容可能な賦形剤。 （もっと読む）

【課題】同素形有機化合物の、固体結晶化された成形粒子を製造する方法を提供する。
【解決手段】以下の工程：（ａ）２以上の同素形有機化合物から本質的になる混合物を作る工程であって、前記各化合物が、混合した結晶性の、無定形の、又は結晶性と無定形との組み合わせの形態である工程；（ｂ）前記混合物を複数の球状粒子に加工する工程；（ｃ）前記球状粒子を、前記各同素形有機化合物の１以上の溶剤の蒸気を含む雰囲気に、前記各同素形有機化合物の固体結晶化が行われ、その最も安定な結晶形態になるのに十分な時間、暴露する工程；及び（ｄ）前記粒子を回収する工程を含むことを特徴とする方法。
更に、本発明は、同素形有機化合物の極めて安定な成形粒子を提供するものである。本発明の粒子は、所望の用途によって成形することが出来る。その様な粒子の好ましい形状は、微小球体であり、特に、約１〜約１，０００ミクロンの直径を有する微小球体である。本発明の安定な成形粒子は薬理学的製剤、特に持続的放出と均一な生体利用性が望まれる場合の製剤の製造に特に良く適合する。貯蔵安定性粒子は、同素形有機化合物の固体結晶化によって形成される。本発明の固体結晶化方法は、元の粒子寸法の損失或いは劣化無しに前記同素形化合物の貯蔵安定性結晶形態を達成する手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】医薬品有効成分の水への溶解性を高めるための可溶化剤を提供する。
【解決手段】可溶化剤および少なくとも１つの医薬品有効成分を含んでなる組成物に関する。どちらの場合においても、可溶化剤はアルコキシ化モノアルコールまたはアルコキシ化モノアルコールの混合物であり、ここで、アルコキシ化モノアルコール、または、アルコキシ化モノアルコールの混合物が存在する場合は混合物中の少なくとも１つのアルコキシ化モノアルコールが、少なくとも１つのオキシプロピレン単位を含む。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に治療抵抗性統合失調症、認知障害を伴う治療抵抗性統合失調症、難治性統合失調症、認知障害を伴う難治性統合失調症、慢性統合失調症、又は認知障害を伴う慢性統合失調症を治療するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害を治療するための医薬組成物であって、式（１）：


のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】耐性の発生したＨＩＶ感染を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式に代表される化合物と、リトナビル、などから選択された抗ウイルス剤とを含む組成物。


式中、Ａｒは置換されたフェニルなど、Ｘは酸素など、Ｒ^５はイソブチルなどを表す。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 眼の硝子体へ小分子チロシンキナーゼインヒビターを一定速度で放出することができる生分解性ポリマーを含む生分解性眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 小分子チロシンキナーゼインヒビターおよびポリカプロラクトンを含んでなり、眼の硝子体内に配置される生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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【課題】良好なバイオアベイラビリティー、ＣＮＳ浸透を有し、インビボで良好な薬物動態特性を有する選択的で高親和性で代謝的に安定な５−ＨＴレセプタモジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ｑは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Ｒ_１は、Ｃ_１−６のアルキル基、Ｃ_３−６のシクロアルキル基等を示し、Ｒ_２およびＲ_３は独立して、水素；C_３−６シクロアルキル基等を示し、ｍは、0,1,2,3,4,5または6であり、ｎは1，2，3，4，5または6であり、pは0,1,2,3または4である］表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。 （もっと読む）

【課題】対応するフマル酸塩の水溶解度よりも非常に大きい水溶解度を有する式（Ｉ）の化合物の塩を提供すること。
【解決手段】４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。 （もっと読む）