本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載されている通り）で表される新規な化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのそれらの化合物の使用に関する。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

式（I）で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、HetAは、C₅アリーレン基(ここで、2個の置換基は隣接環原子上に存在する)であり、かつこの基は、1個のハロ基、アミノ基、またはC_1〜7アルコキシ基により場合によりさらに置換されていてもよく、Yは、-CR^C1R^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、HetBは、（i）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)、および（ii）、（aa）、（bb）(QはOまたはSである)から選択される。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を開示する。Ｕ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^３０およびＲ^３１は明細書で上述した通りである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心血管疾患、認知および神経変性疾患を治療する方法を開示する。また、式Ｉの化合物とコリンエステラーゼ阻害薬またはムスカリン様ｍ１作動薬もしくはｍ２拮抗薬とを併用して認知または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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【課題】内臓痛及び胃腸障害、例えば、機能性腸疾患や炎症性腸疾患を予防及び治療するための方法の提供。
【解決手段】CGRP拮抗薬として作用する化合物の有効な量を用いる。 （もっと読む）

式の化合物およびその製薬的に許容される塩を開示する。式（１．０）の化合物を使用するプロテインキナーゼ媒介性疾患を治療する方法も開示する。式（１．０）の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。開示した方法は、式（１．０）の化合物が少なくとも１つの追加の製薬活性成分と併用して投与される併用療法も含む。本発明はまた、プロテインキナーゼ阻害物質として有用なインダゾリルピラジニル化合物、このような化合物を含む製薬組成物、および癌および増殖性疾患などの状態を治療するために上記化合物および組成物を使用する治療方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
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本発明は一般式Ｉ
【化１】


（式中、A¹、A²、A³、Ｘ、Y¹、Y²、及びY³は請求項１に示されたように定義される）
の新規結晶性化合物Ａ（これらは酸とのそれらの生理学上許される塩（前記酸は塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、マレイン酸、コハク酸、フマル酸、D-(-)-酒石酸、L-(+)-酒石酸、ナフタレン-2-スルホン酸及びナフタレン-1,5-ジスルホン酸を含む群Ｂの中から選ばれる）だけでなく、それらの多形、夫々の溶媒和物及び水和物の形態で提供される）に関する。
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【課題】 痙攣および／または発作を処置または予防する。
【解決手段】 実質的にＲ−トフィソパムを含まないＳ−トフィソパムを含む組成物、およびそのための処置を必要としている対象に該組成物を投与することを含む方法を提供する。また、実質的にＲ−トフィソパムを含まないＳ−トフィソパムを他の抗痙攣薬と共に投与することを含む組成物および方法を提供する。
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本発明は、低コンダクタンスのカルシウム活性カリウムチャネル（ＳＫチャンネル）の調節因子として有用な新規のグアニジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、治療を目的とする方法でのこれら組成物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式（Ｉ）の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式（Ｉ）のＮ−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、Ｈ３受容体の阻害剤であり、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。

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【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】副作用の低減した抗不安薬、不安障害予防薬を提供する。
【解決手段】Sエナンチオマーを実質的に含まず、Rエナンチオマーを含むトフィソパムを不安または不安障害の処置または予防に利用する。 （もっと読む）

本発明は、運動障害と神経障害性疼痛との両方を含む神経障害性疼痛及び神経障害を治療するための薬物の製造における5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、ＣＤ２００の機能を調節する薬剤および方法に関する。ＣＤ２００の機能を調節する薬剤には、ＣＤ２００および／またはそのレセプター（ＣＤ２００Ｒ）の活性および／または発現を調節する薬剤が含まれる。いくつかの実施形態においては、薬剤が、ＣＤ２００の機能または活性を阻害する。したがって、ある態様では、当該薬剤が、ＣＤ２００に対するアンタゴニストとして作用する。一定のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合し、ＣＤ２００とそのレセプターの相互作用を阻害または妨害しうる。他のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合するが、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用を妨害し得ない。したがって、ＣＤ２００アンタゴニストには、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用のブロックを含むか含まない機序によってＣＤ２００の効果を調節できる任意の薬剤が含まれる。
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本発明は、(Ｒ)−トフィソパムを、高い鏡像異性体純度で、そして高い全体的収率で、トフィソパム鏡像異性体の混合物から、非シミュレート移動層クロマトグラフィー法によって分離するための方法に向けられている。
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【課題】動脈性高血圧の処置のための医薬を提供する。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤、さらに特定的にはイバブラジンと、アンギオテンシン変換酵素を阻害する薬剤とを含む組み合わせであって、特に好ましい該変換酵素を阻害する薬剤はペリンドプリル、またはその水和物、薬学的に許容される塩基との付加塩である。 （もっと読む）

開示されているのは、式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物（ここで、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、明細書中で定義されたとおりである）；および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法である。また、開示されているのは、式Ｉの化合物をコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン性ｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及びそれらの塩並びに塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上許される塩及び１個以上の水素原子が重水素に交換されている一般式(I)の化合物、前記化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、とりわけ卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、大腸癌、直腸癌、及び膠芽細胞腫のような多くの悪性疾患に関連するホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の小分子インヒビターを含む。従って、本発明の化合物は、これらの疾患を治療し、予防し、及び／又は阻害するのに有用である。 （もっと読む）