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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):


[式中、Rは、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
Rは置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 (もっと読む)


【課題】CCR拮抗作用、特にCCR5拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


[式中、Rは置換されていてもよい5〜6員環を、Xは結合手等を、環Aは置換されていてもよい5〜6員環を、環Bは置換されていてもよい8〜10員環を、Xは原子数1〜4の2価の基を、Zは2価の環状基等を、Zは結合手等を、Rは置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、R3及びR4は請求項1に定義されたとおりである)
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、1個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物、これらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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式(I)の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清LDL、VLDL、およびトリグリセリドの低下、ならびにHDL値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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本発明は一般式(I)


(式中、R1、R2、R3及びR4は請求項1に定義されたとおりである)
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー及び鏡像体、水和物、混合物及びそれらの塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩だけでなく、1個以上の水素原子が重水素に交換されている一般式(I)の化合物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、オーロラ、FLT−3、またはPDK1プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるFLT−3プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症(例えばHIV)を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 (もっと読む)


本発明は、胃腸機能不全症状及び、例えば過敏性腸症候群に関係するストレスの治療方法に関する。上記症状として、変容した腸運動、胃腸の炎症、内臓過敏性又は胃潰瘍が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】患者による使用が非常に容易になるような、改善された物理−化学的特性を有するオキシカルバゼピンの経口懸濁形を提供すること。
【解決手段】オキシカルバゼピンを含み、振盪した場合、5から52mPa.s、例えば、10から40mPa.sまたは10から30mPa.s、例えば、10から25mPa.sの範囲の粘性を有する懸濁剤の形の、安定で容易に注加することができる医薬組成物の提供により解決する。 (もっと読む)


本発明は、例えば、タンパク質キナーゼの活性を介して細胞増殖を媒介および/または阻害する低酸素選択的細胞傷害剤として有用な新規な複素環式N−オキシドに関する。本発明はさらに、このような化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびにこのような化合物の有効量を投与することによる、癌および望ましくない血管形成および/または細胞増殖に関連する他の病態の治療方法に関する。 (もっと読む)




式(I)(式中、R1はアリール又はへテロアリールであり、R2はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R3はアルキル、アリール、へテロアリール、NR9R10、OR15又はNR16C(O)R17であり、YはC=O、C=S、SO2又は(CR7R8)pであり、m=1又は2であり、n=1又は2であり、p=1、2、3又は4であり、R7〜R17は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R3が-C(O)NH(アルキル)であれば、R1及び/又はR2はヘテロアリールから選択され、及び/又はm及び/又はnは2であり、及び/又はR11及び/又はR12は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB1レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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【課題】イムノグロブリンE(IgE)媒介性アレルギー疾患のような2型ヘルパーT細胞(Th2)媒介性免疫疾患の処置において有効な薬剤の提供。
【解決手段】レチノイド拮抗薬と呼ばれるレチノイドレセプター拮抗性活性を有するレチノイド、薬学的に許容し得る塩及び薬学的に許容し得るその加水分解性エステル。具体的には、例えばp−〔(E)−2−〔3´,4´−ジヒドロ−4´,4´−ジメチル−7´(ヘプチルオキシ)−2´H−1−ベンゾチオ−ピラン−6´−イル〕プロペニル〕安息香酸1,1´−ジオキシドが示される。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である(たとえば代謝性症候基)疾患の治療に有用である。
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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、RはC3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC1-6アルキル基を、RはC2-6アルキル基を、Rは水素原子、C1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−ORまたは−NRR(RおよびRは水素原子、炭化水素基または複素環基を、Rは炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)の新規なCGRPアンタゴニスト
【化1】


(式中、B、R1及びR2は、請求項1の定義どおりである)、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及び塩、並びにその塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に適合性の塩の水和物に関する。本発明は、前記化合物を含有する薬物、その使用及びその製造方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4及びXは請求項1に定義されたとおりである)
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに1個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、CGRP受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


本発明は、グルココルチコイド受容体のモジュレーターであるナフタレン誘導体ならびにそれの調製方法および使用に関する。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、A、X、B及びR1〜R9は請求項1に定義されたとおりである)
の新規置換ピロリジン、並びにこれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物及びこれらの塩、特に、酸又は有機もしくは無機の塩基と生理学上適合性の塩(前記化合物は抗血栓作用及びXa抑制作用を示す)に関する。
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本発明は、式I:
【化1】


[式中、mは1〜2であり、
それぞれのRは、例えばシアノ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり;
はトリフルオロメチルまたは(1−6C)アルキルであり;
は水素またはハロゲノであり;そして
はイソオキサゾリルである。]の化合物またはその薬学的に許容される塩;その製造方法;それらを含む医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的状態の処置におけるその使用に関する。 (もっと読む)


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