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【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物(1)は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】さらなるHCV RdRpインヒビターを同定する必要性、および強力なHCV RdRp阻害活性に必要な構造的特徴を同定する必要性を満たすこと。
【解決手段】本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)複製の阻害に関する。特に、本発明は、置換ピラゾール化合物および置換[1,2,4]トリアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を用いてHCV RNA依存性RNAポリメラーゼを阻害するための方法ならびにこれらの化合物および組成物を用いてC型肝炎および関連障害を処置する方法に関する。 (もっと読む)


血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 (もっと読む)


一般式(I)の新規複素環化合物、その誘導体、アナログ、互変異性体、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、薬剤組成物、代謝物、及びそのプロドラッグである。これらの化合物は免疫疾患、炎症、疼痛、リウマチ様関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性及び慢性骨髄性白血病、アテローム性動脈硬化症、癌、悪液質、虚血性細胞障害、膵β細胞崩壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、ARDS、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、筋変性、喘息、COPD、骨吸収疾患、多発性硬化症、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、及び発熱の治療に有用である。特に、これらの化合物は、PDE4阻害物質として有用であり、PDE4が関与する疾病の治療に有用である。
【化1】
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経学的及び精神医学的障害及び疾患の治療または予防において有用なシクロプロピルプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般にグルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼの阻害剤に、並びに以下から選択される炎症性疾患からなる群から選択される疾患、又は障害の治療、及び/又は予防のためのその使用に関する:a神経変性疾患、例えば軽度認知障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国認知症、家族性デンマーク認知症、多発性硬化症、b. 慢性、及び急性の炎症、例えばリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、膵炎、c. 線維症、例えば肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、d. 癌、例えば癌/血管内皮腫増殖、胃癌腫、e. 代謝病、例えば高血圧症、f. 、及びその他の炎症性疾患、例えば神経障害性の疼痛、移植片拒絶/移植片不全/移植片脈管障害、HIV感染症/AIDS、妊娠中毒症、結節硬化症。更に、本発明は、それぞれの診断法、アッセイ、及びキットに関する。 (もっと読む)


本発明は、皮膚を色素除去するおよび/もしくはホワイトニングするための剤、特には、色素性のシミおよび/もしくは老化によるシミを除去するための剤としての、ならびに/または、抗褐色化剤としての、以下の式(I):
R1-CHOH-CH(NH-COR2)(CH2OH) (I)
[式中、R1は、C11からC21のアルキル基を定義し、R2は、直鎖で、ヒドロキシル化されていてもよいC11-C19の炭化水素系の基を定義し、ここで、前記ヒドロキシル基は、カルボニルに対してアルファ位に存在し、前記C11-C19の炭化水素系基は、1つまたは複数のエチレン性不飽和、特には1つまたは2つのエチレン性不飽和を含みうる]
の化合物の使用に関する。
本発明は、また、生理学的に許容可能な媒体中に、式(I)の化合物を含む組成物の、皮膚への塗布を含む、色素沈着的シミを示す皮膚を色素除去および/または明るくするための美容方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 簡易に作製が可能で、ゲル中において有効成分が経時的に拡散したりすることがない新規な非線形型有効成分放出デバイスを提供すること。
【解決手段】 本発明の非線形型有効成分放出デバイスは、生体適合性高分子からなるゲル中において有効成分をリーゼガング効果に基づいて周期的縞状構造に存在せしめてなるものである。 (もっと読む)


爪の真菌感染症、特に爪甲真菌症を回復又は予防するための二重作用抗真菌性ネイルコート組成物及び使用方法が開示される。毎日の殺真菌剤投薬計画に適した一液型又は二液型の形態の組成物の実施態様が開示される。好ましい抗真菌性ネイルコート組成物は、殺菌有効量の抗真菌剤、浸透促進量の実質的に不揮発性の浸透促進剤、皮膜形成量の親水性重合体、及び医薬適合性の揮発性担体を含有してなる。この組成物は、真菌に感受性の爪又は感染した爪に接触すると、実質的に水溶性の殺真菌性被膜を提供する。
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本発明は、CHK1活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する;かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効/可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりCHK1活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、心血管疾患または腎臓病の治療または予防に有用である、有効量のc-Jun N末端キナーゼ(「JNK」)を含むステントに関する。さらに本発明は、アテローム性動脈硬化または再狭窄等の心血管疾患または腎臓病の治療または予防であって、前記治療または予防の必要な患者に有効量のJNK阻害剤を含むステントを移植することを含む、前記治療または予防に関する。 (もっと読む)


本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)


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