Fターム[4C086BC60]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に3個以上の窒素原子のみを含む (3,312) | 3個以上の窒素原子のみを含む5員環 (2,919) | トリアゾール又は水添トリアゾール (1,670)
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炎症性疼痛の治療または予防の方法
【課題】脊椎動物、特にヒト被験体における、痛覚過敏、温熱性または機械性異痛を含む炎症性疼痛に関連する徴候および症状の予防および改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】AT2受容体アンタゴニストが、炎症性疼痛の痛みを伴う症状の予防または緩和に有効であるとの発見に基づき、小分子、核酸、ペプチド、ポリペプチド、およびペプチド模倣薬から選択されるAT2受容体アンタゴニストの有効量を、薬学的に許容される担体および/または希釈剤を含む組成物の形で適切に投与する方法。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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CRAC調節剤としてのインドール誘導体
【課題】IL−2阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式I,の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のR1は、置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチルなど、R2は、C3−6シクロアルキル;置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリルなど、R3は、水素であり;R3’は、水素またはC1−6アルキルであり;nは、0から3までであり;R4は、はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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抗ウイルス剤
【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、RC及びRDは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Yはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり;Zは酸素原子、硫黄原子又はNHであり;RAは下式:
(式中、C環は含窒素芳香族複素環)で示される基等)で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。
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アミド化合物およびその医薬用途
【課題】新規なRORγアンタゴニストであり、自己免疫疾患(関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患(クローン病および潰瘍性大腸炎など)、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、リウマチ性多発性筋痛症およびI型糖尿病など)、アレルギー性疾患(喘息など)、ドライアイ、線維症(肺線維症および原発性胆汁性肝硬変など)および代謝性疾患(糖尿病など)に対する予防剤または治療剤の提供。
【解決手段】一般式[I−W]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
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三環式芳香族およびビス−フェニルスルフィニル誘導体
【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(V2)で示される置換チオアセトアミド誘導体。
[式中、環AおよびBはベンゼン環等を表し、Xは存在しないか、結合等を表し、Rは水素原子等を表し、R1はアミノカルボニルメチル基等を表し、qは0、1または2を表す。]
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N−[(1H−ピラゾール−1−イル)アリール]−1H−インドールまたは1Hインダゾール−3−カルボキサミドの誘導体、この調製および治療におけるこの応用
【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:
(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−R1は、(C1−C4)アルキルまたは(C1−C4)アルコキシを表し、−R2は、基Alkを表し、−R3は、ヒドロキシルまたは基−NR7R8を表し、−R4は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−R5は、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−R6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。)
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薬剤耐性マイコバクテリア性疾患の処置のための置換キノリン誘導体の使用
【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス(Mycobacterium tuberculosis)において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び1種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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グルココルチコイド受容体介在障害の処置のためのインダゾリルエステルおよびアミド誘導体
【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):
〔式中、R1、R1a、R2,R3、R4、Rx、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。
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自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物
【課題】自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物の提供。
【解決手段】乳酸菌(特にバチルス属の乳酸産生菌)を含む組成物を経口投与し、サイトカインの下方制御によって、および胃腸管中の病原性または有害性の微生物を抑制することによって、消化器関連の免疫障害を治療する。乳酸菌は例えばバチルス・コアグランスハンマー株の芽胞および/または栄養細胞の形態で提供される。該組成物は微生物に由来しない抗真菌剤をさらに含有することができる。
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カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤
【課題】COMTによるNEの代謝能力を高めることのできるCOMT活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1)
(式中、R1は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し;R2は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し;R3は水素原子又は低級アルキル基を示し;R4及びR5は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはR4及びR5が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく;R6は水素原子又は低級アルキル基を示し;A1は酸素原子又はN−R7;A2は炭素原子又は窒素原子を示し;破線は単結合又は二重結合を示す)で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。
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ナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換ピラゾール、トリアゾールおよびテトラゾール
【課題】 治療のための化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、式(I)を有する化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、ここで、HetおよびR5〜R8は、本明細書中で規定されている。本発明はまた、包括的および限局的虚血に続いた神経細胞の損失の処置に、神経変性疾患(例えば、筋萎縮性側索硬化症(ALS))の処置または予防に、急性および慢性の痛みの両方の痛みの処置、予防または改善に、抗耳鳴り剤として、抗痙攣薬として、抗躁うつ剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置または予防に、式Iの化合物を使用することに関する。
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トリアゾ−ル誘導体及び有害生物防除剤
【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式(1):
【化1】
[式中、A1は−N(O)m2又は−CR1を表し、A2は、D1−14、D1−15、D1−6、D1−34、D1−35、D1−52〜D1−54、D1−57、D1−58等の複素環を表し、R1、R2、R4はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、C1〜C6アルキル等を表す。]で表されるトリアゾール誘導体及び有害生物防除剤。
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癌の処置
【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に40−O−(2−ヒドロキシエチル)−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。
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ヘッジホッグシグナル伝達のピリジルインヒビター
【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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Akt活性阻害剤
【課題】新規蛋白質キナーゼB活性阻害剤の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物。
(式中XはO、N、またはSであり、R41または、R42は、下記式で表される、5員環複素環である。)
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複素環式化合物および使用方法
【課題】癌、眼疾患、炎症、乾癬、およびウイルス感染からなる群より選択される障害を治療するために有用な複素環化合物の提供。
【解決手段】下記式(A)の構造を有する化合物。
(式(A)において、R1は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基であり;R2は、水素、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、-NO2、-NH2、および-C≡Nからなる群より選択される置換基であり;かつR3は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基である)。式(A)の化合物の他に、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物も開示される。
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