【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】新規の結晶性多形物を含有する薬学的組成物、およびこのような結晶性多形物を使用して真菌感染を処置および／または予防する方法の提供。
【解決手段】（−）−４−［４−［４−［４−［［（２Ｒ−シス）−５−（２，４−ジフルオロフェニル）テトラヒドロ−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）フラン−３−イル］メトキシ］フェニル］−１−ピペラジニル］フェニル−２，４−ジヒドロ−２−［（Ｓ）−１−エチル−２（Ｓ）−ヒドロキシルプロピル］−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オンなど。 （もっと読む）

【課題】新規の結晶性多形物を含有する薬学的組成物、およびこのような結晶性多形物を使用して真菌感染を処置および／または予防する方法の提供。
【解決手段】（−）−４−［４−［４−［４−［［（２Ｒ−シス）−５−（２，４−ジフルオロフェニル）テトラヒドロ−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）フラン−３−イル］メトキシ］フェニル］−１−ピペラジニル］フェニル−２，４−ジヒドロ−２−［（Ｓ）−１−エチル−２（Ｓ）−ヒドロキシルプロピル］−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オンなど。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにトリプトファンを配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにエリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールからなる群から選ばれる一種以上の糖アルコールを配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Va）：


（式中、R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；R2はH、CO2、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつR4、R5、R6、およびR7は独立してH、NO2、ハロゲンからなる群より選択される。） （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒト以外の動物における肥満症の処置または体重の減少のための間欠的投薬レジメンを提供する。
【解決手段】アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害剤を含有する製薬学的組成物を必要とする患者にある期間にわたりミトラタピドを投与し、次にある期間にわたり投与を控え、そして再びある期間にわたりミトラタピドを投与する、肥満症の処置または体重の減少のための間欠的投薬レジメン。間欠的レジメンは求められる患者における応答によって繰り返すことができる。 （もっと読む）

【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式（Ｉ）の２環式化合物（式中、Ｚ、Ｒ^Ｎ、ｑ、Ｒ^Ｍ、Ｑ、Ｒ^Ｑは、請求項１で定義される通りである）を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害（例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛）の処置に組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｊは、ｔ−ブチル基、トリメチルシリル基等を表し、Ｌは、単結合またはＣ１−Ｃ３アルキレン基を表し、Ａは、単結合等を表し、Ｇは、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｄは−Ｎ＝または−ＣＨ＝を表し、ｍは０または１を表す。〕で示されるヘテロ芳香環化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に薬剤活性のある化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホニルアミノ酸誘導体、ならびにそのようなスルホニルアミノ酸誘導体を含有する薬剤調製物に関する。
【解決手段】該スルホニルアミノ酸誘導体は、ＪＮＫ経路の効率的なインヒビターであり、特にＪＮＫ２および３３の効率的なインヒビターである。本発明はさらに、新規スルホニルアミノ酸誘導体ならびにその調製法に関する。
（もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｑは酸素または硫黄を表し、Ｇ1は窒素またはＣＨを表し、Ｒ1は水素またはアミノ基を表し、Ｒ2は水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基、ハロゲンで置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基などを表し、Ｒ3はハロゲン基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基またはＣ３−Ｃ６アルケニル基などを表す。〕で示されるピリミジン化合物と、ピリプロキシフェンとを含有する有害動物防除組成物。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶの逆転写酵素のいくつかの変異体を阻害し、そしてＨＩＶ感染症の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、
Ｑは、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＮＲ_２、ＳＯ_３Ｈ、またはＳＯ_２ＮＲ_２である］
で示される、Ｓ−トリアゾリルα−メルカプトアセトアニリド群の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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