【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
環Ａは、置換されてもよいトリアゾリル基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１−６アルキル基等を示し、
ｍは、０−３の整数を示し、
ｎは、０−２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの
安定性低下を抑制すること。
【解決手段】リザトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、ナラトリプタンから選択されるトリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにアスコルビン酸、エデト酸及びこれらの塩、並びに没食子酸プロピルからなる群から選ばれる一種以上の抗酸化剤を配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】フラビウイルス科ウイルス感染症の新規治療薬を提供する。
【解決手段】式ＩＡ


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】活性剤の増大した見かけの溶解度、溶解速度、低下した融点、及び、結晶化度の減少の実現。
【解決手段】混合相共結晶物質とすることで達成した。活性剤と、活性剤の送達に有用な独特の特性を有する新規な物理的／結晶形態へ活性剤を改良することを可能とする１種以上の物質との該混合相共結晶物質は、水に懸濁した際に、長時間、活性剤の過飽和濃度を生じ、このことは、インビボでの吸収を促進する。活性剤の性質におけるこれらの変化は、活性剤の送達（例えば、経口投薬形態で）に特に有利である。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｄは場合により酸素であり、Ｘは−ＣＨ２−等であり、Ｙは水素または−ＮＲｄＲｅであり、、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素、アルキル等であり、Ｒ^７、及びＲ^８の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。）また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲα活性化作用、ＰＰＡＲγ活性化作用、またはＰＰＡＲα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、環Ｚは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^１は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、Ｗ^１およびＷ^２は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ａｒ^１は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ^３は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、Ｗ^４は、単結合または−ＮＲ^１０−などを表し、Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す）で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】細胞内のＣＲＡＣイオンチャネルを調節する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法。


（式中、Ｘは、任意に置換されたフェニル等であり、Ｙは、任意に置換されたシクロアルキル等であり、Ａは、−Ｏ−等であり、Ｚは、任意に置換されたアルキル等であり、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−等からなる基から選択されたリンカーであり、ｎは、０又は１〜４の整数である。）該方法は、炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用される。 （もっと読む）

【課題】種々の状態を治療するためのＣＢ_１レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンザイムA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ｉｂで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
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【課題】優れたヒトdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬等として有用な、含窒素複素環を有するウラシル化合物又はその塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


〔一般式（Ｉ）中、Ｘは、ヘテロ原子を有していてもよい２価の炭化水素基を示し、Ａは含窒素不飽和複素環基を示し、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は相異なって、水素原子、シアノ基、置換基を有していてもよい炭素数１〜６のアルキル基などを示す。〕で表されるウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第２の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Ｘは、−ＣＯ−又はＳＯ２−。Ｙは、（１）Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル、Ｃ２−Ｃ５アルケンジイル、及びＣ２−Ｃ５アルキンジイル。Ｚは、（１）フェニル、（２）酸素、硫黄、及び窒素１〜４個のヘテロ原子を含む、５、６員の複素環、（３）Ｃ５−１０炭素環に縮合したベンゼン環、（４）は（２）を組み合わせた縮合複素環。 （もっと読む）