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式(I)のヘテロ芳香族化合物(式中、R、R、R、R、及びRは本明細書に定義)は、HIV逆転写酵素阻害剤である。式(I)の化合物及びそれらの薬学的に許容される塩は、HIV逆転写酵素の阻害、HIV感染の予防と治療、及びAIDSの予防、AIDSの発症又は進行の遅延及びAIDSの治療に有用である。該化合物及びそれらの塩は、医薬組成物の成分として使用し、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組み合わせて使用してもよい。
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【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)







本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 (もっと読む)


本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、CRM1阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、CRM1活性に関連する生理的状態の治療、改善および/または予防における使用、ならびに(急性および慢性の両方の)ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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本発明は、薬物製造のための、新規なイソキノロン類を含むイソキノロン類の使用に関する。本発明は、これらの新規なイソキノロン類ならびにそれらの合成方法にも関する。特に、本発明は、病的血管新生、および具体的には癌の治療に用いられるイソキノロン誘導体に関する。 (もっと読む)


本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、R、R、R、R及びR、W、X及びYが定義される化合物。これらの化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 (もっと読む)


本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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本発明は、脂肪酸合成酵素(FAS)の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。 (もっと読む)


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