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構造式(I)のトリアゾール誘導体は、11β−水酸化ステロイド脱水素酵素−1の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病(NIDDM)などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群及びNIDDMに付随する他の症状の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、Rがアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Rがアリール又はヘテロアリール、及びRがアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式(I)


の化合物、その様な化合物の合成方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式(I)の化合物の使用、並びに式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


の化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)に結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物のPPAR受容体活性により仲介される状態の処置に有用である。かかる状態には、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに1型および2型糖尿病、およびX症候群などの耐糖能異常、高血糖およびインスリン耐性が関与する状態が含まれる。
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本発明は、C型肝炎感染の予防および治療において有用な、式(I)のインドールおよびアザインドール化合物


(式中、X、X、X、X、A、Ar、R、Rおよびnはここで定義された通りである)およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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X線結晶学により決定されたPYK2の結晶構造について記載する。PYK2結晶および構造の情報の使用は、例えば、分子骨格を同定するため、およびPYK2に結合して調節するリガンドを開発するために利用される。 (もっと読む)


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