本発明は、キサンチンオキシダーゼ（xanthine oxidase）阻害剤として効果的な新規化合物 、その製造方法及びその治療上有効量を含有する医薬組成物に関する。
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【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉで示されるヒドロキシ−６−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、Ｒ１が、メトキシであり、Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は２，２−ジフルオロエトキシであり、Ｒ３が、水素であり、Ｒ３１が、水素であり、Ｒ４が、−ＯＨであり、かつ、Ｒ５が、水素であり、Ｈａｒが、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、Ｒ６は、オキソであり、Ｒ７は、メチルである。 （もっと読む）

本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β_３−ＡＲアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Ｍ_２アンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び／又は副作用の低減を提供する。
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本発明は、ＰＤＫ１のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＰＤＫ１媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、ＰＤＫ１の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 （もっと読む）

経口投与型コルチコステロイド組成物、および個体の消化管の炎症と関連する状態を治療するための方法であって、個体に該経口投与型コルチコステロイド組成物を投与することを含む方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性の調節のためのかかる誘導体の使用法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なアミノキナゾリン化合物もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの獣医学上許容可能な塩に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および植物増殖材料、ならびに、前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。式(I)中のA¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dおよびpは、本明細書で定義した通りである。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書中に定めたものである。それらの化合物を製造する方法、およびそれらの化合物をカルシウム放出活性化−カルシウムチャンネル（ＣＲＡＣ）に関連する疾患の処置に使用する方法をも開示する。
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【課題】 ＥＰ２アゴニスト作用による、喘息や慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患の治療及び／又は予防のための医薬の提供。
【解決手段】 下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ及びＺは、明細書及び請求の範囲に定義されたとおりである）で表される新規ピリジルアミノ酢酸化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬により解決される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】本発明は、アロマターゼ阻害での処置が原因である骨損失の予防において同時に、一緒に、別々にまたは連続して使用するための、アロマターゼ阻害剤とビスホスホネートを含む、アロマターゼ阻害に応答する疾患または状態、特に増殖性疾患、とりわけ乳癌または類似の軟組織ホルモン感受性癌のような悪性疾患、もっとも好ましくは乳癌の処置のための組み合わせを提供する。
【解決手段】アロマターゼ阻害に応答する疾患または状態のアロマターゼ阻害剤での処置が原因である骨損失の予防において、同時に、一緒に、別々にまたは連続して使用するための、(ａ)アロマターゼ阻害剤および(ｂ)ビスホスホネートを含む組み合わせ(活性成分(ａ)および(ｂ)はいずれの場合も遊離形または薬学的に許容される塩の形で存在する)。 （もっと読む）

【課題】分子内にアミノ基を有するＮ−アシルピロリジンカルボニトリル誘導体の徐放性製剤の提供。
【解決手段】塩基性で、酸に不安定な化合物のマトリックス型徐放性製剤処方について、水に難溶である塩基性の正塩および有機酸の使用により、ｐＨ非依存的な放出を示すマトリックス型徐放性製剤が調製でき、さらに、水に難溶である塩基性の正塩の使用は、主薬の分解を抑制する効果を示した。有機酸を中性低融点固形物中に分散させることにより、有機酸と、分子内にアミノ基を有するＮ−アシルピロリジンカルボニトリル誘導体および水に難溶である塩基性の正塩が、接触しないように配置されていることを特徴とする。 （もっと読む）

代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のネガティブアロステリックモジュレータ；化合物を形成するための合成方法；化合物を含む薬学的組成物；および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 （もっと読む）

【課題】心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の提供。
【解決手段】ＥＲＧチャネル活性化化合物が、式ＩＶのベンズアミド誘導体、或いはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、又は薬剤として許容されるその塩である、薬剤組成物。


［式ＩＶ中、Ａは、１つ又は複数のＸ、Ｒ１、及び／又はＲ２で任意に置換されている単環式炭素環又は単環式複素環基を表し、単環式炭素環基は、５員及び６員単環式炭素環基であり、「単環式複素環基」は、その環構造に窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、及び硫黄（Ｓ）から選択される１つ又は複数のヘテロ原子を有する５及び６員単環式複素環基。] （もっと読む）

本願発明は、本願明細書に記載および定義される一般式（Ｉ）で示される置換された（ヘテロアリールメチル）チオヒダントイン化合物に、その製造方法に、障害の治療および／または予防における使用に、および障害、特に前立腺癌の治療および／または予防用の医薬の製造における使用に関する。

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【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、ＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 （もっと読む）

本明細書中に開示したのは、マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス、ヒト型結核菌、ノカルジア、プラスモディウム・ファルシウム、またはネズミマラリア原虫を含む、感染性病原体に起因する疾患を治療するための製剤及び方法である。 （もっと読む）

【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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