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【課題】VEGF−RTKアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】新規の抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)
【化1】


[式中、Arは、置換又は非置換の単環性芳香族基であり、
Xは酸素又は硫黄原子であり、
は、置換又は非置換の芳香族基又は−N=CH−Ar(式中、Arは、置換又は非置換の芳香族基である)である。]
で示される化合物又はその塩を含有する抗癌剤。 (もっと読む)


【課題】乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットの提供。
【解決手段】エキセメスタン若しくはフォルメスタンからなる群から選択されるステロイド性アロマターゼ阻害剤、又はアナストロゾール、レトロゾール、ボロゾール若しくはファドロゾールからなる群から選択される非ステロイド性アロマターゼ阻害剤などのアロマターゼ阻害剤と、並びにテストステロン、ウンデカン酸テストステロン、及びメチルテストステロンなどのアンドロゲン剤とを含む組成物、方法、及びキット。 (もっと読む)


【課題】慢性C型肝炎のようなウイルス性疾患(所望により抗ウイルス剤と組み合わせて)、および非アルコール性脂肪性肝炎および非アルコール性脂肪肝疾患のような非ウイルス性疾患を含む、鉄が病因に関与するヒトにおける肝臓疾患の処置用医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で表される4−[3,5−ビス−(2−ヒドロキシフェニル)−[1,2,4]−トリアゾル−1−イル]安息香酸の使用及びインターフェロンやリバビリンとの併用。
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【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、JAKファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にJAK2およびJAK3の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】改善された皮膚吸収(かつ、あまり油性でない外観)および塗布の容易さ(これらの特性はともに改善された患者遵守をもたらす)を示す配合物中に、活性成分である少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドならびに増粘用賦形剤を含む、皮膚に塗布される薬用ゲル組成物を調製する。 (もっと読む)


【課題】正常なメラノコルチン4受容体(MC4R)活性を促進する方法、及びMC4Rのタンパク質の折畳み及び/又はプロセッシングに影響する変異を有するMC4Rの活性の促進方法を提供する。
【解決手段】細胞表面のMC4Rの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、MC4Rに有効な量の薬理学的シャペロンの投与によって治療する方法。MC4Rの活性を促進する薬理学的シャペロン。細胞表面でMC4Rの活性を促進するために、小胞体(ER)におけるMC4Rの折畳みを促進する薬理学的シャペロンを同定するためのスクリーニング方法。 (もっと読む)


【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す) (もっと読む)


【課題】インドールセロトニン受容体アゴニストの経皮投与方法の提供。
【解決手段】アゴニストの適切な剤形で個体の局所表面と接触することを含み、その剤形は経皮剤形と見てもよい。局所表面とは一般的には皮膚、例えば個体にインドールセロトニン受容体アゴニストの有効量を配送するに十分量に該アゴニストの経皮剤形を個体の皮膚の表面と接触することを含むような皮膚である。該方法の具体例で採用されている経皮剤形は変形を含む。対象となる経皮剤形は、限定的でなく、接着剤ポリマー剤形(それはテープ及びプラスターとも言及される)のような貼付剤;ゲル;クリーム;泡剤;ローション;スプレイ;オイントメント;などが挙げられる。 (もっと読む)


【課題】新規置換ベンゾイミダゾール化合物、その互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグ;この化合物、互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグの医薬的に許容される塩;前記態様のいずれかを医薬的に許容される担体と共に含む組成物;および前記態様の単独での、あるいは追加的治療剤少なくとも1種と組み合わせとしての、癌の予防または処置における使用の提供。
【解決手段】ヒトまたは動物における癌原性に関連するキナーゼを阻害する、式(I)で示される新規置換ベンズイミダゾール化合物、組成物及び方法を提供する。ある態様では、この化合物と組成物はセリン/トレオニンキナーゼ又は受容体チロシンキナーゼの少なくとも1種の活性の阻害に有効である。この化合物と組成物は単独で、あるいはセリン/トレオニンキナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する疾患、たとえば癌の処置のための追加的な薬剤少なくとも1種との組成物中で使用できる。
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【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式(Ia)又は(Ib)で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、N−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
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【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I



の化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】ムコール症の病変形成の危険を減少させ得、かつ有効な治療上の処置を提供し得る化合物および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの鉄キレート化合物および少なくとも1つの抗真菌剤を含む、組成物を提供する。組成物は、鉄キレート化合物であるデフェリプロンまたはデフェラシロクスを含み得る。組成物に含まれる抗真菌剤には、ポリエン抗真菌剤、アゾール抗真菌剤またはエキノキャンディン抗真菌剤が挙げられ得る。本発明はまた、真菌症(fungal condition)を治療または予防する方法を提供する。方法は、真菌症を有するかまたは真菌症に感染し易い個体に、治療有効量の少なくとも1つの鉄キレート化合物を真菌症の重症度を減少させるのに十分な時間にわたって投与することを含み、鉄キレート化合物は、真菌症に対する非シデロフォアまたは非異種シデロフォアを含む。 (もっと読む)


【課題】生活習慣病を予防又は治療するための、新たな作用機序の薬剤を提供する。
【解決手段】鉄キレート剤が、マクロファージの脂肪組織への浸潤を抑制し、マクロファージからの炎症性サイトカインの産生や活性酸素種の産生を低下させることができ、その結果、インスリン抵抗性が改善できることを見出した。これらのことから、鉄キレート剤を用いて、生活習慣病の新たな作用機序の薬剤を提供できるようになった。 (もっと読む)


【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】(a)下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、(b)下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、(c)前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするpHに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが0.20Mから0.45Mの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。


(式中、X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;Bは、H、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールである。) (もっと読む)


【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を1種類以上含む医薬、1種類以上のそのような化合物を含むか、または1種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している1種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 (もっと読む)


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