本発明は、ある特定のＤＰＰ−４阻害剤が、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）の治療および／または予防に特に好適であるという所見に関連する。 （もっと読む）

本発明は、バルサルタンのバイオアベイラビリティーを改善する胃滞留性パルス医薬送達システムであって、薬剤が、改善された溶解性、胃腸管内での改善された滞留時間、およびパルス放出プロフィールを有する胃滞留性パルス医薬送達システムを提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なピペラジン誘導体またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピペラジン化合物またはその薬学的に許容可能な塩。


ここで、ｎは２〜６の整数であり、Ｒ１およびＲ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、二酸化窒素、アルキル基、アルコキシ基から選択され、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ２アルキレンであり、Ｒ４は、ジアルキルアミン、芳香族アミン、ヘテロ芳香族アミン、ヘテロサイクリック環、ヘテロ芳香族環から選択される。鬱病・不安神経症を治療・予防する。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物（式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｚ、Ｌ^１は、互いに独立して選択され、本明細書に定義されるとおりである）、この化合物を含む組成物、この化合物をグルカゴン受容体アンタゴニストとして用いる方法、および２型糖尿病および２型糖尿病に関連する病状を治療または予防する方法に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を提供する。
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本発明は、（ａ）薬物、（ｂ）製剤の総重量に対して１０〜９０重量％のα化デンプンおよび（ｃ）１種または２種以上の腸溶性成分を含有することを特徴とする、徐放性固形医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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Ｙ２２０Ｃ突然変異を保有するｐ５３タンパク質の安定化において使用するための、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物
（式中、ＸはＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、Ｒ^Ｎ１はＨ、及びＳＨ又はハロによって置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、Ｒ^Ｇ１はＨ及びＳＨから選択され、Ｒ^Ｃ２はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^Ｃ３はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^ＸはＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ４は（ｉ）必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、（ｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ５Ｒ^Ｎ６（式中、Ｒ^Ｎ５及びＲ^Ｎ６は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲＮ５及びＲＮ６と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、（ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ１（式中、Ｒ^Ｏ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＳＯ_２Ｒ^Ｓ１（式中、Ｒ^Ｓ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖ）ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ８（式中、ＲＣ８はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖｉ）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ７Ｒ^Ｎ８（式中、Ｒ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、並びに（ｖｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、ＣＨＣ（ＣＮ）_２、ＣＨＣ（ＣＮ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２及びカルボキシから選択され、Ｒ^Ｃ５はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、又はＲ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が、それらが結合する炭素原子と共に、５個若しくは６個の環原子を含有する必要に応じて置換された式：
【化２】


（式中、ＱはＯ、Ｎ又はＣＲ^Ｑ１＝ＣＲ^Ｑ２（式中、Ｒ^Ｑ１及びＲ^Ｑ２は独立してＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択される）を表す）の芳香環を形成し、Ｒ^Ｃ６はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ７は必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ９、ＣＨ_２ＮＲ^Ｎ２Ｒ^Ｎ３及びＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ^Ｎ４（式中、Ｒ^Ｃ９は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択され、Ｒ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３は独立してＩＩ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるるか、又はＲ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成し、Ｒ^Ｎ４は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）から選択され、Ｒ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が結合していない場合、Ｒ^Ｃ３をさらにＯＲ^０２（式中、Ｒ^Ｏ２はＣ_１〜４アルキル基である）及びＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ３（式中、Ｒ^Ｏ３はＣ_１〜４アルキル基である）から選択することができ、Ｒ^Ｃ２をさらにハロから選択することができる）。 （もっと読む）

式Ｉの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排出は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性本態性高血圧症及び熱帯熱マラリア原虫誘導性炎症などさまざまな状態を治療又は防止するために使用される。式Ｉ中、ｘは１又は２であり、ｙは０、１、２又は３であり、Ｒ^１は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択される。Ａは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、３〜６個の環原子を有する、置換されていないシクロアルキル、又は３〜６個の環原子を有する、１若しくは２個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルであるか、或いは、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により該化合物の残部と共有結合している５若しくは６環員の芳香族ヘテロ環である。
【化１】

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本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために細胞ストレス応答を調節する併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するためにシナプス機能を調節する併用療法に関する。 （もっと読む）

【課題】メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト、および肥満、摂食障害および糖尿病の処置におけるこれらの使用、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を使用する処置方法を提供すること。
【解決手段】本明細書中に示される特定の式によって表される新規のメラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト、および肥満、摂食障害および糖尿病の処置におけるこれらの使用、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を使用する処置方法。 （もっと読む）

本発明は、１つの実施形態において、患者における緑内障または高ＩＯＰを処置するための方法に関し、その方法は、ＰＡＩ−１発現またはＰＡＩ−１活性を阻害する薬剤を含む有効量の組成物を患者に投与する工程を包含する。本発明の別の実施形態は、ＰＡＩ−１関連の眼球障害を処置する必要のある被験体においてそれを処置する方法であり、その方法は、ＰＡＩ−１の活性または発現を阻害する薬剤を含む有効量の組成物を患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールである）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製する方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】シスプラチン耐性の癌腫または症例において、シスプラチン投与による治療効果を増強させる薬剤の提供。
【解決手段】臨床的にシスプラチン耐性の癌腫または症例、あるいはシスプラチンの投与を行う全ての症例に対して、ホスホジエステラーゼＩＩＩＢ（ＰＤＥ３Ｂ）阻害剤を併用投与し、シスプラチンの作用を増強させる。ＰＤＥ３Ｂ阻害剤としては、シロスタゾール（ＣＩＬＯＳＴＡＺＯＬ）が例示される。 （もっと読む）

【課題】レニン−アンジオテンシン系の阻害剤の使用。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン系の阻害剤が、低酸素症または損なわれた代謝機能もしくは効率と関連した疾患の治療または予防に有用であることが判明した。特に、それは、発作またはその再発の治療、心筋梗塞の急性治療および消耗または悪液質の治療または予防と関連して用いることができ、かくして、老化の症状および徴候の治療に有用である。また、それは健康な対象における機能を増強するために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、ならびにＦＡＡＨ媒介性の疾患または状態の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】バルサルタンの塩類の新規形態またはバルサルタンの結晶性、同じく部分結晶性および非結晶性塩類、それぞれの製法および使用、およびかかる塩を含む医薬調製物を提供する。
【解決手段】ＡＴ_１受容体アンタゴニスト（Ｓ）−Ｎ−（１−カルボキシ−２−メチル−プロパ−１−イル）−Ｎ−ペンタノイル−Ｎ−［２'−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル−メチル］−アミン（バルサルタン）の追加的な新規塩類および塩水和物。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９の活性に付随する疾患または障害、例えば、限定されるものではないが、糖尿病、肥満および関連代謝性障害を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。式（Ｉ）：


は、Ａが−Ｃ（Ｏ）−で置換された２個までの環−ＣＨ_２−基であってもよく、２個までの二重結合で部分的に不飽和であってもよく；Ｗ_１およびＷ_２が、独立して、ＣＲ_１０およびＮから選択され；ここで、Ｒ_１０は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_１が、ＮＲ_１１、ＯおよびＳから選択され；ここで、Ｒ_１１は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_２およびＹ_３が、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；Ｙ_４が、ＣＨ_２、ＯＣＨ_２およびＮＲ_１５から選択され；ここで、Ｒ_１５は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択される、化合物またはその医薬上許容される塩である。
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