【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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式（Ａ）［式中、環Ａは、芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、独立に、ハロゲン、シアノなどであり；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のそれぞれは、ＣＲ^２又は窒素であり；Ｒ^２は、独立に水素などであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；−Ｄ−Ｙは、−Ｏ−ＣＨ_２ＣＯＯＨなどであり；そしてＧは、置換アミノ、置換複素環基などである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＢＫチャネルの開口活性を有する。
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本発明は、混合物中に、５０重量％を超える医薬品有効成分、および液体物質から選択される１から１０重量％の個々の任意の非水性賦形剤を含む乾式製剤または顆粒を開示する。好ましい実施形態において、乾式製剤または顆粒の調製のいずれのステップにおいても水または低級アルコールは全く加えられず、液体物質から選択される非水性賦形剤は医薬品有効成分により、および／またはさらなる固体賦形剤により吸収され、乾固される。このような乾式製剤または顆粒に基づく医薬製剤およびこれらの調製方法も同様に記載する。乾式製剤または顆粒は、例えば、ブリケッティング、スラッギング、篩過、製粉、打錠、さらには細粒造粒、直接圧縮などを含む、能動的乾燥を必要としない乾式条件下で、確実で有効に加工される。 （もっと読む）

【課題】バルサルタンの塩類の新規形態またはバルサルタンの結晶性、同じく部分結晶性および非結晶性塩類、それぞれの製法および使用、およびかかる塩を含む医薬調製物を提供する。
【解決手段】ＡＴ_１受容体アンタゴニスト（Ｓ）−Ｎ−（１−カルボキシ−２−メチル−プロパ−１−イル）−Ｎ−ペンタノイル−Ｎ−［２'−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル−メチル］−アミン（バルサルタン）の追加的な新規塩類および塩水和物。 （もっと読む）

本発明は、活性成分；活性成分を無用にする薬剤；及び穿孔のための機械的手段を含む、好ましくは経皮パッチ形態をした自己崩壊性経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。穿孔のための機械的手段は、使用後にＴＴＳを引きはがした後で、移動相を活性成分を無用にする薬剤に接近させることを可能ならしめ、次いで移動相の存在下で該薬剤を活性成分と接触させてそれを破壊する。 （もっと読む）

【課題】新たな緑内障の治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）で示されるカルボスチリル誘導体もしくはその塩、およびシクロデキストリン類を含む、点眼用緑内障治療剤。カルボスチリル誘導体もしくはその塩をシクロデキストリンに包接させることによって作られる包接化合物は、溶解性が改善され、緑内障の治療に有効である。


［式中、Ａは低級アルキレン基、Ｒはシクロアルキル基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は１重結合又は２重結合を示す。］ （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

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【課題】血管透過性亢進抑制剤、毛細血管からの白血球遊出抑制剤やそのスクリーニング方法、前記血管透過性亢進抑制剤を有効成分とする脳の炎症や敗血症の発生予防又は症状改善剤、前記血管透過性亢進抑制剤を投与する脳の炎症や敗血症の発生又はその症状を治療又は抑制する方法を提供する。
【解決手段】血液脳関門を通過せず若しくは殆ど通過することのないプランルカストは、毛細血管の管腔及び管腔構造を構成する血管内皮細胞に作用し、毛細血管内の血漿成分や血球等が組織に漏出することを防ぐ作用を有することを見い出した。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:


Ｉ


Ａ
（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ、Ｚ、および（Ａ）は、本明細書に定義されたとおりである）。
本教示は、式Ｉの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Ｉの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明が提供するのは、式 （Ｉ）：



（式中の記号である、Ａ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｒ^２、Ｒ^１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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本発明は、ファルネシルピロホスフェートシンターゼのモジュレーターとして、例えば増殖性疾患の処置において有用である、式（Ｉ）


（Ｉ）
[式中、該置換基は明細書に記載したとおりである］
の化合物、かかる化合物の製造方法およびその中間体に関する。
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【課題】アシタザノラストを点眼したときに感じる不快な刺激感を改善し、使用感に優れた、アシタザノラストを含有する眼科用組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）アシタザノラストと、（Ｂ）ビタミンＡ及びその誘導体から選ばれるビタミンＡ類とを含有する眼科用組成物。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチルの治療効果に対しては、製品へのより一層効率的な合成経路に対する要請、並びにカンデサルタンシレキセチルを、精製法のコストもしくは時間を増やしうる更なる化合物のロスもしくは余分な生成段階を伴わずに、高収率且つ高純度で提供する精製法に対する要請がある。
【解決手段】本発明は、カンデサルタンシレキセチル結晶及びそれらを調製する方法を供すること、そしてまた１以上の医薬的に許容できる賦形剤と本発明の１以上のカンデサルタンシレキセチル結晶を組み合わせることによって調製した医薬組成物を提供することを特徴とする。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】本願発明は、Ｉ型ロサルタン・カリウムの製造方法、ＩＩＩ型ロサルタン・カリウム、及びＩＩＩ型ロサルタン・カリウムを用いたＩ型ロサルタン・カリウムの製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】（ａ）約１３５℃以下の沸点をもつことを特徴とする、溶液を形成させるための最初の溶媒によりロサルタン・カリウム溶液を提供し、（ｂ）上記溶液の温度を下げ、そして（ｃ）Ｉ型ロサルタン・カリウムを単離するステップを含むＩ型ロサルタン・カリウムの製造方法を提供する。また、該方法において、ＩＩＩ型ロサルタン・カリウムを加熱するステップを含んでもよい。 （もっと読む）

高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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