本発明は、ヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】毛髪の成長促進、抜毛の防止又は遅延化、毛髪の再成長の促進等を意図した組成物の提供。
【解決手段】１５-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼインヒビターの少なくとも一のインヒビター、例えば下式の１-フェニル-２-(２-フェニル-２Ｈ-テトラゾル-５-イル)エタノンなどのテトラゾール化合物、又はその塩の一つから選択される薬剤を使用する化粧品用又は製薬用組成物。
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本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示されるある種の４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キナゾリンカルボキサミド誘導体を提供する。
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【解決手段】 アムロジピンまたはその薬学的に許容される塩、およびバルサルタンまたはその薬学的に許容される塩である活性薬剤を含む単層医薬組成物であって、この組成物は、８０％〜１２５％の間であるＡＵＣの９０％信頼区間、および８０％〜１２５％の間であるＣ_maxの９０％信頼区間という生物学的同等性パラメータ下でヒト被験者に投与された場合、ベシル酸アムロジピンとバルサルタンとを含む市販の二層錠剤剤形に対する生物学的同等性を示す、組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、本明細書及び特許請求の範囲と同義である）で示される新規なカルボキシル−又はヒドロキシル−置換ベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲと結合し、そして医薬として用いることができる。
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【課題】４−オキソ−８−［４−（４’−フェニルブトキシ）ベンゾイルアミノ］−２−（テトラゾール−５−イル）−４Ｈ−１−ベンゾピランを比較的少ない工程で良好な収量にて製造する方法の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａは、単結合、ビニレン等を示し；Ｒ^１は、アルキル基等を示し；Ｒ^２は、水素原子、アルキル基等を示し；Ｒ^３は水素原子、水酸基、アルコキシカルボニル基等を示す］で表される化合物を還元することにより製造する。 （もっと読む）

ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書と同義である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに化合物の製造方法も提供される。
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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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構造式Ｉの複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、循環器疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満症；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン耐性；癌；肝脂肪変性及び非アルコール性脂肪肝疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。ＨｅｔＡｒ−Ｗ−Ｘ−Ａｒ（Ｉ） （もっと読む）

とりわけ、本発明は、好中球、マクロファージおよび血小板におけるＧタンパク質もしくはＧＰＣＲによって媒介される炎症応答を効率的に阻害し得る新規化合物を提供する。特に、本発明の化合物は、浮腫のインヒビター、紅斑のインヒビターおよびＭＰＯ（ミエロペルオキシダーゼ）のインヒビター、上記化合物を含む薬学的組成物、ならびに浮腫、紅斑およびＭＰＯ阻害から利益を受け得る疾患（例えば、炎症（急性もしくは慢性）、喘息、自己免疫疾患、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）（例えば、気腫、慢性気管支炎および末梢気道疾患など）、上記免疫系の炎症応答、皮膚疾患（例えば、酒さ、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、乾癬に罹患している患者に対する急性皮膚刺激の軽減）、過敏性腸症候群（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎など）、および中枢神経系障害（例えば、パーキンソン病）から利益を受け得る疾患の処置のためのその使用として作用する。 （もっと読む）

式（Ａ）


式（Ｂ）


式（Ｃ）


式（Ｄ）


高血圧症を治療するために有用である構造（Ａ）を有する化合物（Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、ならびにＹは、１）−（ＣＨ_２）_３Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５、３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^５（ｎは１または２である。）、４）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^５、５）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）Ｒ^５、式（Ｂ）および式（Ｃ）であり、ただしＹが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５のとき、Ｒは式（Ｄ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択され、Ｒ^５はＣＨ（ＯＮＯ_２）ＣＨ（ＯＮＯ_２）Ｒ^６であり、Ｒ^６はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３およびＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択される。）、または医薬として許容される該化合物の塩または水和物。
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【課題】心不全の予防若しくは治療等のための医薬組成物の提供。
【解決手段】プラバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、ピタバスタチン及びＺＤ−４５２２からなる群から選択されるＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤とアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤とからなり、更にカルシウムチャンネルブロッカーを含有してもよい医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式（Ｉ）の一群のＥＰ２拮抗薬アゼチジン、特にＥＰ２拮抗薬化合物、医学、特に子宮内膜症および／または子宮筋腫（平滑筋腫）の治療でのその使用、その合成において有用な中間体、ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化１】

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好ましくは小児および高齢者集団への経口投与に適するバルサルタンの水性溶液を含む組成物が提供される。かかる組成物の製造法およびその安定化法も提供される。 （もっと読む）

【課題】代謝性疾患の予防・治療薬として有用であり、かつ、製剤学的特性にも優れた固形医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）カンデサルタンシレキセチルと低融点油脂状物質と糖アルコールとを含有する核と、（ｂ）高分子量重合体を含有し、当該核を被覆する第一の層と、（ｃ）塩酸ピオグリタゾンを含有し、当該第一の層を被覆する第二の層とを含有してなる固形医薬組成物。好ましくは低融点油脂状物質が分子量１０００〜１００００のアルキレンオキシド重合体でり、糖アルコールがマンニトールであり、また高分子量重合体がヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドンもしくはポリビニルアルコールまたはこれらの重合体の２以上の混合物である該組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）