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Fターム[4C086BC62]の内容

Fターム[4C086BC62]に分類される特許

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本発明は、式(I):
【化1】


[式中、R、Ar、mおよびAは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物;その製造方法;それらを含む医薬組成物;および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、式I:
【化1】


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK−3、JNK−3、CDK−2、SYK、およびGSK−3プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の組成物は、式Iの化合物、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する。
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本発明は新規の2−アミノ−3,4−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病(AD)及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びBACEとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 (もっと読む)


CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。この化合物は、CCR1に関する顕著な特徴の病態の1つである炎症についての動物実験において更に確かめられた。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。

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式(I)


[式中、Arは置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
及びZは、同一または異なって窒素原子(N)またはCHを表し、
Xは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、シアノ、テトラゾリル等を表し、
1)Xがシアノまたはテトラゾリルを表す場合、
Yは水素原子を表し、
は−OR(式中、Rは置換もしくは非置換の低級アルキルを表す)等を表し、
Wは−NHCR−(式中、R及びRは同一または異なって水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す)等を表し、
2)Xがシアノ及びテトラゾリル以外の基を表す場合、
Yは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
は−OR2A(式中、R2Aは置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す)等を表し、
Wは−NHCR5B6B−(式中、R5B及びR6Bは同一または異なって水素原子、ハロゲン等を表す)等を表す]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するポロ様キナーゼ(Polo−like kinase、PLK)阻害剤等を提供する。
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本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Iの化合物を対象とする。
【化114】


(式中、R、R、R、R、R、R、X、Z及びnは、本明細書に定義されている。)。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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【課題】 本発明は、下記式(I)で示されるN−フェニルベンズアミドの医薬的に活性な誘導体またはその医薬的に許容しうる塩の新規な用途を提供する。
【化1】


[式中、R,R,R,R,R,Rは明細書の記載と同意義である]
【解決手段】 かかる化合物の用途は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療処置用薬剤の製造のための使用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のオキサゾロ−ナフチル酸に、および該化合物を用いてPAI−1発現を制御し、かつPAI−1関連障害を治療する方法に関する。


(I)
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本発明は、黄班変性(MD)を治療、予防および/または管理するための方法に関する。具体的な実施形態は、JNK阻害剤を単独で、あるいは第2の活性物質および/または手術もしくは理学療法と組み合わせて投与することを包含する。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単回投与形態、およびキットも開示する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のオキソピペリジン誘導体


[式中、n=1であり;R、Ra′、RおよびRb′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはRおよびRb′が一緒に炭素架橋を形成しており;Rは、アルキルまたはシクロアルキル基を表し;Rはヘテロアリール基を表し;Rは、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−OR、−NRR′、−CO−NRR′、−NR−CO−R′、−NR−CO−NRR′、−NR−COOR′、−NO、−CNおよびCOOR基から選択される1〜3個の基を表し;Rは、水素原子またはアルキル基を表し;Rは、式(a)、(b)および(c)の基から選択され、p=0、1、2または3であり、m=0、1または2であり、Xは−C(R)(R)−または−N(R10)−員を表す。]に関するものである。
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本発明は、一般式1:


(式中、Gはアミンである)
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンV受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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式(I):


のインドール化合物について記載する。本化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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本発明は、式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数A、A、R、R、V、W、X、Y、およびZは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Iの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、C型肝炎ウイルス複製の強力かつ/または選択的なインヒビターである、式Iの化合物を提供する。本発明はまた、1種以上の式Iの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Iの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にHCV感染を含む。 (もっと読む)


DNA損傷またはDNA複製の障害に関連する疾病および症状の治療に有効であるアリールおよびヘテロアリール置換尿素化合物が開示されている。 例えば、DNA複製、染色体分裂、または細胞分裂の欠陥によって特徴づけられる癌およびその他の疾病の治療のためのこれら化合物の製造方法、および治療薬としての使用についても開示されている。 (もっと読む)


【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式(1)
【化1】


[式中、AはC2-14アリール基を意味し、Bは、水素、C1-6アルキル基、フッ素原子で置換されたC1-3アルキル基又はC2-14アリール基を意味し、Dは、水素、C1-6アルキル基、フッ素原子で置換されたC1-3アルキル基又はC2-14アリール基を意味し、EはC2-14アリール基を意味する。]で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤。
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ロイコトリエンC4及びD4拮抗剤を用いて、腫瘍細胞の内皮細胞への接着を抑制するように作用させ及び/又は毛細血管の透過性を抑制させ、それにより、腫瘍細胞の血管外遊出を防止することによって腫瘍転移を抑制する。 (もっと読む)


【課題】経口投与可能な抗血小板薬をより効果的に使用し、単独で十分な効果を示すための必要な量よりも少ない用量で投与して、通常用量を用いた場合と同等以上の抗血栓作用を発現できる優れた抗血小板薬血栓・塞栓の予防治療剤の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物と、アスピリン、サルポグレラート、リマプロスト、シロスタゾール等から選ばれる抗血小板薬を有効成分とする血栓・塞栓の経口投与予防治療剤。


(式中、Q1〜Q4、R1〜R2は、それぞれ置換基を示す。) (もっと読む)


ある種の新規なN−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体(群)の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的作用薬である。従って、これらは、MC−4Rの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、X、Y、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書中に定義されるとおりである]で表される化合物及びそれらの医薬として許容される形態に関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に向けられる。さらに、本発明は、哺乳動物においてCCR1受容体を拮抗阻害することにより予防又は治療されうる疾患又は病気の治療又は予防するために、本明細書中に記載される化合物及び組成物を使用する方法に向けられる。
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