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Fターム[4C086BC62]の内容

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アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、MCHレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。MCHレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法(たとえばレセプタ局在化試験)と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕の化合物;該化合物の製造法;およびケモカイン(CCR3のような)またはH1介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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PDE4阻害は、例えばアミノインダゾール及びアミノベンゾフラン類似体である新規化合物によって達成される。本発明の化合物は一般式I及びIIであり:ここでR1、R2、R3、R4、R7及びR8は本願において定められる通りである。
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【課題】処置される症状が、てんかん、双極性障害、およびニユーロパシイ性痛みからなる群から選択される少なくとも1種の疾患の治療薬の提供。
【解決手段】(2S)−2−[(4S)−4−(2,2−ジフルオロビニル)−2−オキソピロリジニル]ブタンアミド又はその製薬上許容されるその塩、並びにそれらの製薬上の使用。 (もっと読む)


タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌の治療のための、一般式(I)[式中、R1〜R5及びR2'〜R4'は、請求項の記載と同義である]の化合物及びその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。
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【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化1】


[式中、R1およびR2は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
3は置換されていてもよい芳香族基を、
4は置換されていてもよいアミノ基を、
Lは2価の鎖状炭化水素基を、
Qは結合手または2価の鎖状炭化水素基を、および
Xは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Xがエトキシカルボニル基であるとき、Qは2価の鎖状炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


式(I)で示された一般構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および/または溶媒和物は、NKレセプターで媒介される疾患または病気(例えば、種々の生理的障害、症状または疾患(嘔吐、鬱病、不安および咳を含めて))を治療する際に有用である。強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理特性を有し、そして良好な代謝安定性を有するNKアンタゴニストを提供することが有益である。さらに、副作用をできるだけ少なくしつつ、種々の生理的障害、症状または疾患を治療するのに有効なNKアンタゴニストを提供することが有益である。本発明は、このようなNKアンタゴニストを提供する。

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【課題】新規ベンゾイルピペリジン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、ラセミ体の又は鏡像異性体が豊富なO−カルバモイル、アルコキシ、アゾール又はカーボネートベンゾイルピペリジン化合物及びこれらの薬学的に有用な塩に関する。本発明は、精神障害や認識機能障害のような中枢神経系疾患を治療するための、ラセミ体の又は鏡像異性体が豊富なベンゾイルピペリジン化合物の有効量を含む医薬組成物、並びに哺乳類の中枢神経系疾患の治療方法に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(I)
【化1】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば2型糖尿病の治療に適している。
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本発明は、mGluR2受容体を含む向代謝型グルタミン酸受容体の増強因子であり、およびグルタミン酸機能障害に関連する神経学的および精神医学的障害並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である化合物に向けられる。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


式(I)の化合物はガンマ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化83】

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【課題】成人病の危険因子の高血圧症と高尿酸血症及び/又は高コレステロール症との重複を予防し、或は治療するための薬剤を提供する。
【解決手段】2−プロピル−3−{〔2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル〕メチル}−5,6,7,8−テトラヒドロシクロヘプタイミダゾール−4(3H)−オン或いはそのプロドラッグ又はその塩(一般名プラトサルタン)を有効成分とする高血圧症と血清高尿酸血症及び/又は高コレステロール症の治療又は予防のための薬剤である。プラトサルタンと、スルホンアミド系利尿剤、フェノキシ酢酸系利尿剤、チアジド系利尿剤からなる群より選ばれた1種又は2種以上の利尿剤とを組み合わせてもよい。また、プラトサルタンと、スタチン類、フィブラート類、コレステロール吸着剤、コレステロール吸収阻害剤及びコレステロール異化排泄促進剤からなる群より選ばれた1種又は2種以上の脂質低下剤とを組み合わせてもよい。 (もっと読む)


本発明は、GLP−1受容体アゴニストとして使用するための式(I)の化合物を提供する。
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式(I)の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるAPPの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化38】

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本発明は、式(I)
1−Q−D−(V1)m−R2
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、R1、Q、D、V1、mおよびR2は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてMMP−13酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、血小板凝集を阻害するため、凝固カスケードが活性化される血栓前状態及び血栓状態から引き起こされる疾患を治療するため、及び心血管疾患又は脳血管疾患のリスクを低減するため、血小板凝集阻害剤及びピリドキサール−5’−リン酸、ピリドキサール−5’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を含む医薬組成物、並びに血小板凝集阻害剤とピリドキサール−5’−リン酸、ピリドキサール−5’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を使用するための方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 本発明の目的は患者の服用コンプライアンスが向上した小型製剤化が可能な、プランルカストを含有する新規医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】 プランルカスト水和物、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび糖類を含有する固形組成物。市販のプランルカスト製剤に含まれるポリエチレングリコールをヒドロキシプロピルメチルセルロースに変更することにより、糖類の含量を少なくしても付着性を低減できるため、製剤の品質が安定し、かつ患者の服用コンプライアンスが向上した小型製剤の提供が可能となった。 (もっと読む)


【化1】


本発明により一般式[式中、Arは芳香族またはヘテロ芳香族基であり、Xは炭化水素結合基であり、Yは結合または炭化水素結合基でありそしてR、R、R、RおよびRはある種の有機置換基である]を有するある種のピラゾールをベースとするCCK−1受容体調節剤、それらの製造方法、並びにα,β−不飽和エステル類、酸類およびそれらの誘導体を一般的に製造するための立体選択的脱水方法が提供される。
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式Iの化合物、及びその薬理学的な組成物、並びに使用方法が開示される。


(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4、R5、及びR6は、本明細書で定義される)
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