本発明は、有効成分の医薬適合性の塩及び溶媒和物を含む、二元ＰＰＡＲα／γアゴニスト及びアンギオテンシンＩＩのＩ型受容体アンタゴニストの組合せの治療的有効量の投与による、高血圧及び２型糖尿病、代謝症候群又は前糖尿病状態の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｑ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、ＶおよびＲ²は明細書中で定義されたのと同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるＭＭＰ−１３酵素の抑制方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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本発明は、サイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態又は条件の治療又は予防における使用のための式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａは、基Ｒ^２又はＣＨ_２−Ｒ^２（式中、Ｒ^２は、環員数が３〜１２である炭素環式基又は複素環式基である）であり；Ｂは、結合、又はＣ、Ｎ、Ｓ及びＯから選択された、連結鎖長さが３原子以下である非環式リンカー基であり；Ｒ^１は、水素、又はＳＯ_２Ｒ^ｂ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^７Ｒ^９及び環員数が３〜７である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり；Ｒ^３、〜Ｒ^９、は本明細書において定義されるものであるが、但し、化合物Ｎ−［（モルホリン−４−イル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド及びＮ−［４−（アセチルアミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミドを除く］の化合物を提案する。
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【課題】 本発明は、安価で安全なデンプンを原料として使用し、製剤の物理的強度が高く、服用後の薬物放出特性が優れている固形医薬製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 薬物とデンプンを含有する組成物をα化することにより、α化デンプンを含有する固形医薬製剤を製造する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、及びその薬理学的な組成物、並びに使用方法が開示される。


（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、本明細書で定義される）
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中性エンドペプチダーゼ少なくとも１種、内因性エンドセリン産生系阻害剤少なくとも１種およびＡＴ₁受容体アンタゴニスト少なくとも１種の相乗的な組み合わせを投与することに関する、心臓血管疾患、特に本態性高血圧、肺高血圧および／またはうっ血性心不全のための新規の組み合わせ治療を記載する。 （もっと読む）

アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、ＰＰＡＲγの作働薬もしくは部分作働薬であり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖、ならびにＩＩ型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。

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本発明は、可能性のある抗真菌剤としての式Ｉの新規アゾール誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬品組成物に関するものでもあり、哺乳類好ましくはヒトの真菌感染症の治療および／または予防における使用にも関する。
【化１】


式Ｉ
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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誘導性一酸化窒素シンターゼによる一酸化窒素の生産過剰が関与する胃腸管の状態および疾患の治療および予防のための治療方法が記載され、該方法は上記治療または予防を必要とする被験者に、治療的有効量の誘導性一酸化窒素シンターゼ（ｉＮＯＳ）の選択的阻害剤を投与することを含む。該方法はまた、抗菌剤および抗分泌剤を含む他の治療剤と組み合わせた、ｉＮＯＳの選択的阻害剤の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ₄受容体活性に媒介される疾患治療用薬剤製造のための化合物の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物


及びその薬学的に許容される塩及び溶媒和物、並びに、それらを含有する医薬組成物であって、胃食道逆流性疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘等の治療に有用である。式中、ＡはＣ１〜４のアルキレン基等を示し、Ｒ¹はイソプロピル基又はシクロペンチル基を、Ｒ²はＨ、ハロゲン原子等を、Ｒ³はアルボキシ基、テトラゾリル基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを合わせて用いる、様々な肺疾患、又は障害を、治療、予防、及び管理する方法に関するものである。また、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルブテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを合わせて用いる、様々な肺、又は呼吸器疾患、又は障害を、治療、予防、及び管理する方法に関するものである。また、アルブテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連心臓血管疾患の治療及び／または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および関連心臓血管疾患の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、イルベサルタンを含む医薬組成物に関し、高い相対量の又は濃度のイルベサルタンを含む経口製剤を提供する。１つの実施態様において、本発明は、７０％ｗ／ｗ超のイルベサルタンを含むイルベサルタンの経口製剤を提供する。別の実施態様において、本発明は、ＵＳＰ装置２を用いて、５０ｒｐｍのパドルスピードで３７℃において１０００ｍＬの０．１Ｎの塩酸中に錠剤を置いた場合に、約８５％超のイルベサルタンが約３０分以内に溶解する溶解プロファイルを示すイルベサルタンの経口製剤を提供する。この製剤は、少なくとも１つの追加の活性成分を任意に含むことができる。 （もっと読む）