本発明は、HIV感染症の治療又は予防のため、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対する逆転写酵素インヒビターとして単独又は他の治療薬と組み合わせて有用な下記式(I)の化合物及びその医薬組成物に関する。
【化１】


（式中、Ar、X、R¹、R²、R³及びR⁴は、本出願で定義されるとおりである。） （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン若しくは立体異性体［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し；各Ｒ_２は独立にハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し；Ｒ_３は水素、シアノ、場合によっては置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_５、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ若しくはＣ（＝Ｏ）−Ｒ_７を表し；Ｒ_４は水素若しくはＣ_１−６アルキルを表し；ｎは１、２、３、４若しくは５を表し；Ｚは環式環系を表す］に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、ＣＣＲ２アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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ＮＫ−１拮抗薬として有用な３−アミノ−２−フェニルピロリジン化合物、及び該化合物を含む医薬組成物及び治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】機能的GHS-Rアンタゴニスト
【解決手段】ここで開示されるものは、機能的グレリン受容体アンタゴニストとして特徴付けられる新規の分類の生物学的活性分子である。それらの分子は、グレリン受容体が関連するカルシウム放出の初期上昇を付随し、続いて、持続的期間のカルシウム放出の量の著しい減弱を付随し（例えばグレリンと比較して）、そして、グレリン誘導性のGHS-R関連持続性カルシウム放出の阻害能力を付随し得る。そのような分子の同定方法、そのような分子の使用方法、並びに種々の他の特徴及び側面も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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本発明は、ＡＴ１受容体ブロッカーまたはその薬学的に許容される塩およびｍＴＯＲ阻害剤、例えばラパマイシンまたはラパマイシン誘導体を、所望により薬学的に許容される担体存在下で含む、医薬組合せ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規なβアゴニスト：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ⁷は請求項及び明細書の定義どおり）、及びその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグ及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物の製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１はＣＨＯ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２ＯＨから独立して選ばれる基；Ｒ_２は水素または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ_３は水素またはＣｌおよびＢｒから選ばれるハロゲン基；Ｒ_４は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_３−Ｃ_５アルキル基である］で示される化合物およびそのナトリウムもしくはカリウム塩などの医薬的に許容しうる塩を提供する。本発明化合物は、効力ある選択的ＡＩＩアンタゴニスト活性を示し、かつＡＩＩの高合成またはＡＴ_１レセプタの過剰発現が一次病的役割を演じるような障害、たとえば動脈高血圧症、うっ血性心不全、血小板凝集、およびこれらに付随する障害、たとえば心筋および脳梗塞、腎虚血、静脈および動脈血栓症、末梢血管症、肺高血圧症、糖尿病、糖尿病ニューロパシー、緑内障および糖尿病網膜症の処置に有用である。
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本発明は、ＥＰ４受容体アンタゴニストとα２δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾル−１−イル−ベンジル）］−（［２Ｓ，３Ｓ］−２−フェニル−ピペリジン−３−イル）−アミン、その薬学的に許容される塩または溶媒和物及び前記化合物を含有する医薬組成物の心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）の治療または予防用医薬を製造するための使用を提供する。 （もっと読む）

構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は一般式（Ｉ）の化合物の使用に関する。


式中、Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子又は−ＮＨ_２、−ＮＨＲ_２、−ＮＨＣＯＲ_２、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＮＨ_２若しくは−ＣＨ_２ＮＨＲ_２基であり、又はＲ_１は、置換されていてもよいフェニルであり、又はＲ_１は、置換されていてもよい複素環式芳香族基であり、Ａｒは、置換されていてもよいフェニル基若しくは置換されていてもよい複素環式芳香族基であり、Ｒ_２及びＲ_３は、−ＣＯＮＨ_２基で、フェニル基で若しくは複素環式芳香族基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基であり、又はＲ_２及びＲ_３はフェニル基若しくは複素環式芳香族基であり、ｎは０、１、２又は３である。前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態をとる。本発明は、マラリアの治療及び予防を意図する医薬品の調製に使用することができる。
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アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）又はＡＰＰの＆ｂｇｒ；−アミロイド（Ａ＆ｂｇｒ；）断片への、物質の結合特性を同定及び評価するための方法が開示されている。ＡＰＰ又はＡ＆ｂｇｒ；と特異的に相互作用し、ＡＰＰ又はＡ＆ｂｇｒ；の、セクレアターゼ又はＡＰＰ若しくはＡ＆ｂｇｒ；結合抗体との相互作用を遮断する、式（Ｉ）のベンゾフラン誘導体のクラスも開示されている。
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式Ｉにより表されるビアリール置換ピラジノン化合物又は医薬的に許容可能なその塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。ナトリウムチャネル活動に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚炎、癲癇、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進物質レセプターを調節するのに有用な化合物および組成物だけでなく、これらの化合物を使用し製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物（例えば、スピロ環式スルホンアミド化合物、ビアリールおよびトリアリールスルホンアミド化合物）、および多環式部分を有する他の化合物が挙げられる。本明細書中にて、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）、および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物を投与することにより障害を治療する方法が記述されている。障害の例には、新生物性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝障害が挙げられる。

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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害作用を有する、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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