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Fターム[4C086BC62]の内容

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本発明は、式(I)[ここで、R1〜R9及びXは、明細書及び請求の範囲中と同義である]の新規なピロリジン−3,4−ジカルボキサミド誘導体及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第Xa凝固因子を阻害するため、医薬として使用することができる。
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下記式(I)で表されるマトリックスメタロプロテイナーゼの選択的インヒビターまたはこれらの薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで、Xは、(CHO、(CHS、(CHNR、(CH(CH)、またはCH=CHであり、ここで、n=0、1、または2であり;RおよびRは、独立して、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり;そしてZは、NHまたはCHである。また、このような化合物を作製する方法、および、このような化合物を使用して腫瘍進行を阻害し、かつ関節炎のような疾患を処置する方法が開示される。

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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、Rcは、1個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、Rcは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはRcは、NR1R2であり、RAは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、RBは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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式(I)で示され、その式中、R1は、ヒドロキシル、C〜C−アルコキシ、C〜C−シクロアルコキシ、C〜C−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC〜C−アルコキシであり、R2は、ヒドロキシル、C〜C−アルコキシ、C〜C−シクロアルコキシ、C〜C−シクロアルキルメトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC〜C−アルコキシであるか、又はR1及びR2は、一緒になって、C〜C−アルキレンジオキシ基であり、R3は、水素又はC〜C−アルキルであり、R31は、水素又はC〜C−アルキルであり、本発明による第一の実施態様(実施態様a)においては、R4は、−O−R41であり、その際、R41は、水素、C〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルキル、ヒドロキシ−C〜C−アルキル、C〜C−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC〜C−アルキルであり、かつR5は、水素又はC〜C−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様(実施態様b)においては、R4は、水素又はC〜C−アルキルであり、かつR5は、−O−R51であり、その際、R51は、水素、C〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ−C〜C−アルキル、ヒドロキシ−C〜C−アルキル、C〜C−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたC〜C−アルキルであり、R6は、水素、ハロゲン、C〜C−アルキル又はC〜C−アルコキシであり、R7は、Het1、Het2、Har1、Het3又はHar2である化合物。
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本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L−P−L−M−X−L−A(変数Q、L、P、L、M、X、L及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)


本発明は一般式Iで表される5-ヒドロキシインドール-3-カルボン酸エステル類化合物、そのラセミ混合物、光学異性体、及び薬学的に許容されるその塩及び/又は水和物に関し、そのうちの置換基であるR、R、Z、X、Yの定義は明細書に記載される。一般式Iで表される化合物はウイルス感染、特にB型肝炎ウイルス(HBV)、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染の治療及び/又は予防するための薬物の製造に有効である。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)


カスパーゼ活性及びアポトーシスは、一般式M1−L−M2の活性2量体Smacペプチド模倣物を用いて促進される。ここで、部分M1及びM2は、単量体Smac模倣物であり、Lは共有結合性リンカーである。標的癌細胞又は炎症細胞を活性2量体Smac模倣物の有効量と接触させると、結果として標的細胞のアポトーシスの増加が検出される。接触段階は、2量体模倣物の治療有効量を含む薬剤組成物を投与することによって実施することができる。個体は、新生物増殖性病態を治療するための同時又は先行する放射線又は化学療法を受けることができる。 (もっと読む)


本発明は、式I(式中、P、Q、X、X、X、X、R、R、m及びpは式Iにおいて定義の通り)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造法及びその製造法に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における前記化合物の使用に関する。

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式(1)を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグが提供され、代謝障害の治療のために有用である。

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本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に5−HT2B受容体及び5−HT受容体に親和性が高く、5−HT2B受容体または5−HT受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


[式中、A、及びDは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも1つが該メチン基を意味し;Eは次式(E1)


で表される基を意味し;Rは低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はEの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、P、Q、X、X、X、X、X、X、R、R、R、m、nおよびpは、式(I)で定義された通り)で示される新規の化合物、または、それらの塩もしくは水和物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬組成物、および、治療における前記化合物の使用に関する。

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式(I)


[式中、X、Y、およびZは明細書にて定義された通りである]の化合物の、必要に応じて異なる生物学的に活性な物質と組合せた抗腫瘍薬の製造のための使用が開示される。

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本発明は、式(I)
【化1】


で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
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本発明は、社会恐怖症(別に、社会不安障害としても知られている)の治療用の医薬を製造するための、式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、あるいはその化合物を含有する医薬組成物の使用を提供する。 (もっと読む)


式(I)(式中、可変基は、明細書中に定義の通りである)を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害(抗細胞増殖)作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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本発明は、JAK3キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Xが−CHOH又は−C=Oである式(I)の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物; (もっと読む)


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