Fターム[4C086BC62]の内容

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式(I):
R-(Y-ONO2)s (I)
のアンギオテンシンII受容体遮断剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、心臓血管性、腎性および慢性の肝臓疾患ならびに炎症性プロセスの治療に用いることができる。 (もっと読む)


フラビウイルス科ウイルス(例えば、HCV)の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Iで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで:Wは、CHまたはNである;Zは、以下からなる群から選択される:(a)−C(=O)OR;(b)−C(=O)NR;(c)テトラゾリルまたは−C(O)NHS(O);(d)−C(X)−N(R)CR’C(=O)R;HETは、任意の2個の6員環を縮合連結することにより得られる縮合6,6−二環である。
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大きなコンダクタンスのカルシウム活性化カリウムチャネルオープナー(BKチャネルオープナー)であり、尿道障害の治療において有用な式(I):


の化合物またはその医薬上許容される塩が開示される。

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式(I):
【化1】


(式中、R、R、R、Aおよびnは定義した通りであり;XはS(O)NRまたはNRS(O)である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるCCR5受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 (もっと読む)


本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 (もっと読む)


男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R、R、R、RおよびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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B環上の7−位置が−C(O)−(CHR)−A−R基[式中、mは1〜10の整数であり、AはS、O、Nもしくは共有結合であり、Rは置換フェニルもしくは置換ベンゾイル;3〜7個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル;任意に置換されたナフチル;任意に置換されたイミド環;環の中に少なくとも一つのN、S、もしくはOを持つ任意に置換された5もしくは6員環の複素環;または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり;R(A環の2−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはRと一体となったときメチレンジオキシであり;R(A環の3−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはRと一体となったときメチレンジオキシであり;そしてRはHであるかまたはHもしくはmが1であるときメチルである]で置換されている、特定のN−デアセチルコルヒチンおよびN−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式:(I)
【化1】


[式中、Arは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Xは炭化水素リンカーであり、Yは結合又は炭化水素リンカーであり、R、R、R、R及びRはある種の有機置換基である]
を有するある種のピラゾールに基づくCCK−1受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
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本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L,SおよびBの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式(I)をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


[式(I)中、Rは、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zから成る群から選択され、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zの中のZは、ヘテロ原子を2から4個有する5から6員の芳香一環状ヘテロアリール環である]
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理(例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症)の予防に有用な、式(I):


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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本発明は、Rがアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Rがアリール又はヘテロアリール、及びRがアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式(I)


の化合物、その様な化合物の合成方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式(I)の化合物の使用、並びに式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


4-ブロモメチル-2’-(1-トリフェニルメチルトリアゾール-5-イル)ビフェニルから出発して、式7のN-[2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル]-(L)-バリンベンジルエステルをL-バリンべンジルエステルとの反応により獲得し、そして塩化バレリルとの反応及び保護基の除去により転換される。この方法は、第一段階で獲得した式7のN-[2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル]-(L)-バリンベンジルエステルを、塩酸により式(III)のN-[2'(トリフェニル-メチル-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)メチル]-(L)-バリンベンジルエステルヒドロクロリドに転換することからなり、これは任意に再結晶化されて良い。
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本発明は、呼吸器症状又は1以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は1以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎感染の予防および治療において有用な、式(I)のインドールおよびアザインドール化合物


(式中、X、X、X、X、A、Ar、R、Rおよびnはここで定義された通りである)およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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