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【課題】カンデサルタンシレキセチル製剤は、打錠等の製造工程の際に結晶の立体構造が崩れ、有効成分の安定性が低下することが知られていた。有効成分の安定性低下は、類縁物質発生の原因となり、有効成分の含有量低下に繋がる。このことから、長期保存後では、安定した治療効果が得られなくことが懸念される。従って、カンデサルタンシレキセチル製剤における有効成分の安定化が求められていた。
【解決手段】
カンデサルタンシレキセチル製剤に低級アルコールを含有させることで、保存安定性に優れ、長期間に渡って有効成分含有量が安定した薬物組成物を提供するができる。これにより、上述の課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、GPR119受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式[I]:


〔式中、Rは水素又はハロゲン、環Aは5〜6員アリール環(該アリール環はO、S及びNから選ばれる同一又は異なる1〜4個のヘテロ原子を含有していてもよい)、RA1及びRA2は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Bは6〜7員脂肪族含窒素複素環式基、RB1は水素又はアルキル、RB2は水素又は水酸基、RB3は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】バルサルタンおよびアムロジピンの組み合わせを含む固体投与製剤、ならびにこのような固体投与形態の製造方法およびこのような固体投与形態で対象を処置する方法の提供。
【解決手段】本発明は、バルサルタンおよびアムロジピンの組み合わせの単層および二層固体投与形態を製造する。 (もっと読む)


【課題】PTEN阻害剤(ホスファターゼおよび染色体Tenで欠失されるテンシン類似体)又はMaxi−Kチャンネルオープナー(開口剤)の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその塩を活性成分として含む医薬組成物。


[式中、Rはシクロアルキルであり、Aは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の3および4位の間の結合は単結合または二重結合である] (もっと読む)


【課題】
本発明の課題は、カンデサルタンシレキセチル若しくはその生理学的に許容される塩又はそれらの水和物の分解生成物の生成を防ぐことである。
【解決手段】
本発明は、カンデサルタンシレキセチル若しくはその生理学的に許容される塩又はそれらの水和物を含有する固形製剤であって、ポリビニルアルコールポリエチレングリコールグラフトコポリマー、クエン酸トリエチル、トリアセチン、及びアクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマーの群から選ばれる少なくとも1の化合物を含有する前記剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、イルベサルタン、アムロジピンまたはその塩、D-マンニトール、結晶セルロース、乳糖、リン酸水素カルシウムおよびトウモロコシデンプンから選択される少なくとも1種以上である賦形剤、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース等から選択される結合剤を含有する医薬組成物である。該組成物は、更に、崩壊剤、および滑沢剤を含有する医薬組成物である。ここにおいて、崩壊剤は、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤は、好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである。該組成物は、更にフィルムコーティングされていてもよい。 (もっと読む)


【課題】正常なメラノコルチン4受容体(MC4R)活性を促進する方法、及びMC4Rのタンパク質の折畳み及び/又はプロセッシングに影響する変異を有するMC4Rの活性の促進方法を提供する。
【解決手段】細胞表面のMC4Rの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、MC4Rに有効な量の薬理学的シャペロンの投与によって治療する方法。MC4Rの活性を促進する薬理学的シャペロン。細胞表面でMC4Rの活性を促進するために、小胞体(ER)におけるMC4Rの折畳みを促進する薬理学的シャペロンを同定するためのスクリーニング方法。 (もっと読む)


【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す) (もっと読む)


【課題】 本発明は、カンデサルタンまたはカンデサルタン・シレキセチルに代表されるベンズイミダゾール−7−カルボン酸またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、ならびに当該組成物を調製する方法を開示する。
【解決手段】ベンズイミダゾール−7−カルボン酸またはその誘導体に多価アルコールを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、多価アルコールの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 (もっと読む)


【課題】酸性薬物に対して、十分に高い経皮吸収促進効果を示す経皮吸収促進用組成物を提供すること。
【解決手段】炭素数3〜8の多価アルコールと、炭素数12〜20の高級アルコールと、炭素数2〜9の有機アミンとを含む、酸性薬物の経皮吸収促進用組成物。 (もっと読む)


【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


(式中、W1、W2、W3、及びW4は-C(R1)を;Bは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。) (もっと読む)


【課題】喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、または他の呼吸器疾患に罹患した患者を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】カルシウム活性化カリウムチャンネル開口薬であるアンドラスト2ナトリウム塩と、並びにプレドニゾロン、ベクロメタゾンジプロピオネート、フルチカゾンプロピオネート、ブデソニド、デキサメサゾン、モメタゾンフロエート、ゾチカゾン、およびシクレソニドからなる群から選ばれるグルココルチコイドと、並びに医薬的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター、また、ABCトランスポーター仲介疾患の処置法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:


〔式中、R1、R2は、C1−6脂肪族など、環Aは、置換されてもよいシクロ脂肪族などであり、ここで、C*に隣接している環Aの原子は炭素原子であり;R4は置換されてもよいアリールなどであり;そしてnは1、2、3、4、または5である。〕 (もっと読む)


【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I



の化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病の予防、進行の遅延若しくは処置用医薬の製造のための、または微量アルブミン尿症の改善用医薬の製造のための薬剤の提供。
【解決手段】バルサルタンまたはその医薬上許容される塩および(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジンまたはその医薬上許容される塩との組合せ薬剤。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 (もっと読む)


【課題】低水溶性薬物を含む医薬組成物に導入した場合に薬物の溶解を改良し得る賦形剤複合体の提供
【解決手段】少なくとも1つの担体を油性物質と混合することを含んでなる医薬賦形剤複合体、該複合体を調製するための方法、かかる複合体及び活性医薬成分を含んでなる安定医薬組成物、及び該組成物を調製するための方法。 (もっと読む)


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