【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本明細書において、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関係している疾患または状態、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛、癌および癌性疼痛、線維筋痛、関節リウマチ、炎症性腸疾患、狼瘡、糖尿病、アレルギー性喘息、血管炎症、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する状態を治療する際に有用な７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−カルボキサミド化合物および薬学的に許容できるそのような化合物の塩が提供される。 （もっと読む）

アメーバ目の少なくとも１つの生物の増殖の制御における化合物の使用であって、当該化合物は当該生物におけるヒスチジン生合成経路および／もしくはメチオニン生合成経路ならびに／またはヒスチジン生合成経路および／またはメチオニン生合成経路から分岐する経路を調節することができる、使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに治療薬、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬としてのその使用及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用が開示される。式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。
【化１３０】
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本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

【課題】プランルカスト水和物の苦味を低減して容易に服用することができ、しかもプランルカスト水和物の体内への吸収が速やかな医薬組成物を提供すること。
【解決手段】平均粒子径が１〜１５μｍであるプランルカスト水和物と、平均粒子径が５〜１５０μｍ、水分含有率が０．０５〜６重量％である糖類とを含有する医薬組成物であって、プランルカスト水和物が２２５ｍｇ含まれる単位投与量を経口投与したときに以下の（１）〜（３）のうちの１つ以上の特性を示し、かつプランルカスト水和物の苦味が低減されていることを特徴とする医薬組成物；
（１）最大の血漿中濃度に達する時間が経口投与後６時間以内である。
（２）最大の血漿中濃度が５００ｎｇ／ｍｌ以上である。
（３）血漿中濃度が１００ｎｇ／ｍｌに達する時間が３時間以内である。 （もっと読む）

骨髄内において低酸素細胞を選択的に枯渇させる改良された方法が開示される。本方法は、宿主対象の骨髄における造血幹細胞（ＨＳＣ）の移植を向上させるために使用することができる。又、宿主対象の骨髄内の癌を処置する方法も開示される。本発明は、低酸素細胞が選択的に枯渇されるように、具体的には低酸素細胞を殺傷するが、非低酸素細胞を殺傷しない殺細胞性薬剤と細胞を接触させることによって、ＨＳＣを含めた骨髄内の低酸素細胞を選択的に枯渇させる方法を提供する。一実施形態において、本薬剤は、対象が固形腫瘍を有さないことを条件に、細胞移植又は実質臓器移植（例えば、骨髄、ドナー動員抹消血、及び臍帯血）の前にｉｎ ｖｉｖｏで対象に投与される。 （もっと読む）

本発明は、加齢黄斑変性、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、癌、および緑内障の治療を含む、様々な眼科学的疾患、障害、および病状の治療に有用な親油性薬物を送達するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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【課題】 本発明は式Ｉ：
【化１】


で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームＸおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＷは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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Ｓ１００に結合し、かつＳ１００−ｐ５３タンパク質間相互作用を阻害し、かつｐ５３の腫瘍サプレッサー活性を活性化し、従って、抗新生物効果を有する、化合物が、本出願において、開示される。これらの化合物を同定する方法もまた、本出願において開示される。この方法は、Ｓ１００とｐ５３とを試験化合物の存在下で接触させる工程、および
ｐ５３へのＳ１００の結合の阻害についてアッセイする工程を包含する。これらの化合物を含む組成物もまた、本出願において開示される。これらの化合物を使用して癌を処置する方法もまた、本出願において開示される。
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ベンゾトリアジン、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物が開示される。このような複素環式化合物の合成方法および使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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