【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は請求項１に定義されているとおりである）、または、その塩もしくはＮ−オキシドに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための中間体、これらを含む組成物、および、昆虫、ダニ、線虫および軟体有害生物に対処し、これらを防除するこれらを用いた方法に関する。
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【課題】5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物の提供。および、FLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法の提供。
【解決手段】


の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩、または医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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【課題】本発明の目的はプラノプロフェン及び／又はその塩と、ジブチルヒドロキシトルエン及び／又はブチルヒドロキシアニソールとを含有する水性組成物の熱に対する安定性が改善されており、製剤的に優れた水性組成物を提供することである。
【解決手段】水性組成物において、(A)プラノプロフェン及び／又はその塩と、(B) ジブチルヒドロキシトルエン及び／又はブチルヒドロキシアニソールと共に、(C)サルファ剤を組み合わせて配合する。 （もっと読む）

ヒト患者において腫瘍を処置する方法が開示される。この方法は、この患者に（ａ）一日あたり１．５ｍｇのチボザニブの用量；および（ｂ）１週間あたり２５ｍｇのテムシロリムスの用量を共投与する工程を包含する。本発明のいくつかの実施形態において、チボザニブは、３週間にわたって１日１用量投与され、その後の１週間はチボザニブが投与されない、反復スケジュールで投与される。本開示の方法は、腎細胞癌の処置のために特に適切である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。

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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び／又は管理のための方法及び組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の処置のための組成物及び方法に関する。更に具体的には、本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の新規な併用療法に関する。詳しくは、本発明は、単独で又は組合せで、シナプス機能及び／又は血管新生及び／又は細胞ストレス応答を効果的に調節することができる化合物に関する。本発明はまた、アルツハイマー病を処置するための薬剤又は薬剤の組合せを製造する方法、及びアルツハイマー病又は関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₆、Ａ、ＢおよびＥは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびＡＲ拮抗作用が望まれる他のＡＲ依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Ｉで表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＬ、Ａ、及びＲ_aは、本明細書に定義される通りである）。
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【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。 （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）