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本発明は、式(I)(式中、A、B、D、R、R、RおよびRは、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式(I)の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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式(I):


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも1つのBtkが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明はとりわけ、式(I)に示される化合物又はその医薬上許容される塩を含む。
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本発明は、式(I)のフッ素化アミノトリアゾール誘導体(式中、A、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Xレセプター(LXRαおよびLXRβ)、FXR、PPARおよび/またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、N−置換ピリドン化合物である。1実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 (もっと読む)


【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Rafキナーゼ媒介疾患(例えば、癌)を治療するために、単独で、または少なくとも1種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫(例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌)、骨髄疾患(例えば、骨髄性白血病)および腺腫(例えば、絨毛結腸腺腫)が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、新規な結合三環式アリール化合物、少なくとも1種類の該結合三環式化合物を含む組成物、および患者のHCV感染を処置または予防するための該結合三環式アリール化合物の使用方法に関する。一態様において、本発明は、式(I)の化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供し、ここで、式(II)の化合物の非限定的な例としては、化合物56が挙げられる。
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【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるI型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式(I):
【化1】


[式中、B、G、A、E、R、R、R、mおよびnは明細書規定のとおりである]
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。 (もっと読む)


【課題】GPR40機能を調節する薬剤、特にGPR40作動薬(アゴニスト)として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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本発明は式I’;


〔式中、R、R、R、R、B、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、T型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性(TTX−S)遮断薬としてNav1.3やNav1.7などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式(I)のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、T型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、T型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための化合物、組成物および方法に関する。また、該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の処置においてこれら化合物を用いるための方法も提示する。 (もっと読む)


【課題】新規13−ケトバッカチンIII及びタキサン誘導体並びにその製造法の提供。
【解決手段】13−ケトバッカチン誘導体の14位を官能化し、更に式IIIの化合物へ変換する。
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本発明は、式I':


[式中、R、R、R、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化1】
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新規な部類のハロアルキルヘテロアリールベンズアミドを記載する。これらの化合物は肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


(式中、Rは、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメ
チル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシもしくはNR基であり;m、n、oおよ
びpは、独立して、0から3の数であり;Aは、共有結合、酸素原子、C1−6−アルキレン基または−O−C1−6−アルキレン基(この場合、酸素原子である末端はR基に結合され、その一方でアルキレン基である末端は二環式化合物の炭素に結合される。)であり;Rは、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり;Rは、水素もしくはフッ素原子またはC1−6−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり;Rは、場合により置換されている5員複素環式化合物である。)の化合物であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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本発明は式(I)のオキサゾリジノン誘導体
【化1】


(式中、Y、R3及びR4は明細書中に記載の通りである。)、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式(I)の化合物を1又は2以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】ケモカインレセプタのモジュレータとしての3−[4−ヘテロアリールシクロヘキシルアミノ]シクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明は、ケモカインレセプタのモジュレータである構造式(I)の化合物に関する。本発明の化合物、その組成物は、ケモカインレセプタ発現及び/又は活性に関係する疾病の治療において有用である。 (もっと読む)


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