【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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【課題】神経疾患（例えば多発性硬化症）を治療するためのゲルゾリンの使用、ならびに神経疾患を診断する、観測する、および神経疾患の治療を評価するためのゲルゾリンの使用の提供。
【解決手段】本発明は、被験体の、将来神経疾患を発症する危険性プロフィールを特徴づけるための方法であって、該被験体においてゲルゾリンのレベルを得ること、該ゲルゾリンのレベルを予め定められた値と比較すること、および該予め定められた値と比較したゲルゾリンのレベルに基づき、該被験体の、神経疾患を発症する危険性プロフィールを特徴づけることを含み、該予め定められたレベルまたはそれ以下のゲルゾリンのレベルは、該被験体が該神経疾患を発症する危険度が高いことの指標であり、該予め定められたレベルまたはそれ以上のゲルゾリンのレベルは、該被験体が該神経疾患を発症する危険度が高くないことの指標である方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの
安定性低下を抑制すること。
【解決手段】リザトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、ナラトリプタンから選択されるトリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにアスコルビン酸、エデト酸及びこれらの塩、並びに没食子酸プロピルからなる群から選ばれる一種以上の抗酸化剤を配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

【課題】様々な多剤耐性細菌に対して有効である抗菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物。


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【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基；Ｒ^３は置換されていてもよいアルキル基等；Ｕは、酸素原子又はカルボニル基；ｎは、０乃至３の整数を表す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】カルシウム受容体拮抗作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
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【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｄは場合により酸素であり、Ｘは−ＣＨ２−等であり、Ｙは水素または−ＮＲｄＲｅであり、、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素、アルキル等であり、Ｒ^７、及びＲ^８の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。）また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】恒常型のＭＭＰ−２の産生よりも誘導型のＭＭＰｓ、特にＭＭＰ−９の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬／治療薬を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中の各記号は明細書中で定義した通りである。）で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

本発明は、α−アリールメトキシアクリレート誘導体、その調製方法及びこれを含む医薬組成物に関するものであって、本発明のα−アリールメトキシアクリレート誘導体化合物は、エネルギー代謝、血管運動制御、新生血管形成、細胞死滅に関与する遺伝子の発現調節及び低酸素状態に対する細胞反応において重要な役目をするタンパク質であるＨＩＦを阻害するので、がん、関節炎、乾癬、糖尿病性網膜症及び黄斑変性などの疾患の予防または治療剤に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第２の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Ｘは、−ＣＯ−又はＳＯ２−。Ｙは、（１）Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル、Ｃ２−Ｃ５アルケンジイル、及びＣ２−Ｃ５アルキンジイル。Ｚは、（１）フェニル、（２）酸素、硫黄、及び窒素１〜４個のヘテロ原子を含む、５、６員の複素環、（３）Ｃ５−１０炭素環に縮合したベンゼン環、（４）は（２）を組み合わせた縮合複素環。 （もっと読む）