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本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも1つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)




式(I)を有する化合物(式中、R、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義される通りである)ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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上記式を有する化合物〔式中、X、X、X、R、R、R、R、Y、A、n及びLは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 (もっと読む)


少なくとも1種の活性物質がポリマーに結合している、2種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および/または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはRはオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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本発明は、M1受容体陽性アロステリックモデュレータであり、M1受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式(I)のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにM1受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化1】

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ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための化合物、医薬組成物、および、方法が本明細書に記載される。前記化合物、医薬組成物、および、方法は、ヒトと動物の疾患と障害の処置に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


[式中、
1は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
2は、1〜18個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
3は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Lは、単結合、1〜6個の炭素原子を有するアルキル基、NHCO、O、S、NHCONH又はNHCOOであり、
X、Y及びZは、独立して、O、N、NH、S又はCHであり、
Wは、単結合、又は1〜6個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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本発明は、ピリダジン−4(1H)−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、MET活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用なものであるピリダジン−4(1H)−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M、M、M、Y、Y、V、n、mおよびoが本明細書に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、C型肝炎ウィルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにNS5Aタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 (もっと読む)


本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGАT)、特に、DGАT1により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


この発明は、式(I)[ここで、R1、R2及びR3は本明細書中の記載の通りである]の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、R3が(II)である式(I)の化合物が提供されている。
【化1】

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本発明は、式(I)


〔式中、ZはCHまたはN−RおよびX、R、R、R、R、Rおよびnは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R、R、R、R、R、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Rが置換されていてもよいフェニル−C−C−アルキルまたはヘタリール−C−C−アルキルであり、Rが置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C−C−アルキル、アリール−C−C−アルケニルまたはヘタリール−C−C−アルキルであり、RがC−C−アルキル、C−C−ハロアルキル、C−C−アルケニル、C−C−シクロアルキル、C−C−シクロアルキル−C−C−アルキル、C−C−ヘテロシクロアルキル−C−C−アルキル、フェニル−C−C−アルキル、ピリジン−2−イル−C−C−アルキルまたは1,3−ベンゾオキサゾール−2−イル−メチルであり、RおよびRが、相互に独立して、ハロゲン、CF、CHF、CHF、C−C−アルキルまたはC−C−アルコキシであり、およびmおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。

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本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
は、−(CH−(O)−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
は、CF、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF、OCF、OCHCF、OCH−シクロアルキル、OCHC(CHOH)(CHCl)(CH)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH−フェニル、フェニルもしくは−CH−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CHNH−、−CHR”−、−(CHR”)−O−、−O−(CHR”)−又は−(CH−であり;
Yは、結合又は−CH−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】新規なP2X及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


(式中、Xは、−CH−、−O−、−CHOH−、−S(O)−、又は−NR−であり、ここで、nは0〜2であり、Rは水素又はアルキルであり、Yは、水素、又は−NRであり、ここで、RおよびRの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である)。 (もっと読む)


本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M、M、M、M、Y、Y、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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