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本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】

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本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M、M、M、M、Y、Y、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)で示される2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−4−イル)−フェニル]−アミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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【課題】優れたニューロキニンNK、ニューロキニンNK及びムスカリンM受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療に有用な化合物の提要。
【解決手段】一般式(I)


[式中、R、は置換されていてもよいフェニル基等;Rは、置換されていてもよいフェニル基等;Lは、C−C10アルキレン基、メチレン基の一つが酸素原子に置き換わったC−C10アルキレン基等;Lは、単結合、式−NH−で表わされる基等;Xは、窒素原子又は式−CH−で表わされる基;Yは、窒素原子又は式−CH−で表わされる基;mは、0、1又は2;nは、0、1又は2;pは、1乃至10の整数;qは、1又は2;rは、0又は1;sは、0又は1;tは、0又は1]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


式(I)[式中、R〜Rは、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、AMPKのモジュレーターとして使用することができる。

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【課題】優れたニューロキニンNK、ニューロキニンNK及びムスカリンM受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、R、Rは、水素、アルキル基等;R、Rは、置換されていてもよいフェニル基等;R、Rは、水素、ハロゲン、アルキル基等;Lは、単結合又はC−C10アルキレン基;Lは、単結合、式−L−N(R)−C(=O)−で表わされる基、式−L−C(=O)−N(R)−で表わされる基等;mは、1乃至4の整数;nは、1乃至10の整数;pは、1又は2;r、s、tは、0又は1]を有する化合物。 (もっと読む)


【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)


[式中、R、R、R、R、R及びRは、水素原子等を示す。Rは置換フェニル基等を示す。]で表される。 (もっと読む)


本発明は、プロテインチロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フルオロ置換2−アリール−3,5−ジシアノ−4−(1H−インダゾール−5−イル)−6−メチル−1,4−ジヒドロピリジン誘導体、その製造方法、ならびにc−Met媒介疾患またはc−Met媒介症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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本明細書に示された式(I)の化合物。これらの化合物でC型肝炎ウイルス感染を治療する方法もまた開示される。
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下記の式の化合物:


またはその製薬的に許容し得る塩および医薬組成物、ならびに糖尿病を治療する方法。
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【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。


具体的には、{[(2−{[1−(4−tert−ブチルフェニル)ピペリジン−4−イル]メチル}−5−ヒドロキシ−6−メチルピリミジン−4−イル)カルボニル]アミノ}酢酸、である。 (もっと読む)


【課題】有害節足動物に対する優れた防除効力を有する有害節足動物防除用組成物、及び有害節足動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式(1)で示される縮合複素環化合物とピリプロキシフェンとを有効成分として含有する有害節足動物防除組成物。


[式中、A1及びA2は窒素原子等を表し、R1及びR4はハロゲン原子等を表し、R2及びR3はハロゲン原子等を表し、R5及びR6は置換されていてもよいC1−C6鎖式炭化水素基等を表し(但し、R5及びR6は同時に水素原子を表さない。)、nは0または1を表す。] (もっと読む)


【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】式(1)


〔式中、Q1は酸素原子または硫黄原子を表し、nは0または1を表し、R1、R2、R3およびR4は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表し、R5およびR6は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表し、R7およびR8は同一または相異なり、置換されていてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表す。〕で示されるピロン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物における微生物感染の治療に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表されるオキサゾリジノン化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


[式中、Mは、4−イソキサゾリル、[1,2,3]トリアゾール−1−イル、3H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル、1H−テトラゾール−5−イル、ピペリジン−1−イルまたはピロリジン−1−イルであり、Lは、Cアルキル等、Xは、−NH−等、Lは、Cアルキル等、R及びRは、フッ素等、Rは、水素、Cアルキルである。] (もっと読む)


本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「GnRH」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 (もっと読む)


スフィンゴシン−1−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、S1P受容体のサブタイプ1を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−1−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、少なくとも1つの式(I)の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。

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本発明は、式(I)で示される化合物(式中、X、R及びRの定義は請求項1に提供されている)に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】1個以上の窒素原子および1個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の5員、6員または7員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 (もっと読む)


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