Fターム[4C086BC71]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に酸素原子及び窒素原子を含むもの (10,317) | 酸素原子及び窒素原子を含む5員環 (5,236) | オキサジアゾール又は水添オキサジアゾール (1,308)
Fターム[4C086BC71]に分類される特許
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オキサジアゾール化合物、ならびにそれらの製造および用途
本発明は、オキサジアゾール化合物であって、立体異性体および互変異性体の全ての形態の化合物、および全ての割合のこれらの混合物、ならびに、医薬的に許容しうる塩、医薬的に許容しうる溶媒和物、医薬的に許容しうるプロドラグおよび医薬的に許容しうる多形体に関する。また、本発明は、該オキサジアゾール化合物を製造する方法およびこれを含む医薬組成物にも関する。前記化合物およびこれらの医薬組成物は、癌、特に慢性骨髄性白血病(CML)の治療に有用である。さらに、本発明は、治療的有効量の前記化合物またはそれらの医薬組成物を、治療を必要とする哺乳類に投与することによる癌の治療方法も提供する。
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ビスアリール−結合アリールトリアゾロン及びその用途
本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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ピペリジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、ヘタリールIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、又はS、OもしくはNより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する2員環系(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり;R1は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり;R2は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、S(O)2−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−(CH2)p−NHC(O)O−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてRは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−(CHR)p−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているO−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はC(O)O−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり;R3は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり;R4は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり;pは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり、nが2の場合は、R4は同じでも異なっていてもよく;mは、0、1又は2であり、mが2の場合は、R1は同じでも異なっていてもよく;oは、0、1、2又は3であり、oが2又は3の場合は、R2は同じでも異なっていてもよい]で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Iで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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脂肪酸合成酵素阻害剤としてのトリアゾロン類
本発明は、脂肪酸合成酵素(FAS)の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。 (もっと読む)
新規の5員複素環誘導体及びその製造方法
【課題】化学式1の化合物で表される新規の5員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の5員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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含窒素芳香族ヘテロシクリル化合物を含有する医薬組成物
【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)[式中、A:5員含窒素芳香族ヘテロシクリル基;R1:COOH等;R2:アルキル等;R3:置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等;m:0、1、2、3;n:0、1;R4、R5、R6、R7:H、アルキル等;B:置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式(II)(式中、B1、B2:置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル)を有する基]を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化1】
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新規のS−ニトロソグルタチオンレダクターゼ阻害剤
本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の阻害剤、そのようなGSNOR阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 (もっと読む)
MEKの複素環阻害剤及びその使用方法
【課題】MEK阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。
式中、R1、R2、R7、R8及びR9は水素原子等を表し、X及びYは窒素原子等を表し、Wはヘテロアリール基を表す。該化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。
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非ペプチドGLP−1受容体調節因子としてのフェニルアラニン誘導体およびその使用
式Iなどの非ペプチドGLP−1受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
疼痛および他の適応症の治療用の医薬組成物
本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールFAAH阻害剤および第二の活性剤を含む、FAAH阻害剤および第二の活性化を含むFAAH媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう1つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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代謝モジュレーターとしての三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する障害の予防および治療
【課題】代謝のモジュレーターである、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。
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γ−セクレターゼモジュレーターとしてのアミノシクロヘキサンおよびアミノテトラヒドロピランならびに関連化合物
本明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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特定のキヌレニン−3−モノオキシゲナーゼインヒビターおよびその医薬組成物ならびにこれらの使用方法
特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも1種類の化学物質、および1種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。KMO活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも1種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも1種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも1種類の化学物質を1種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、KMO活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)
二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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化合物及び方法
上記式を有する化合物〔式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、Y、A、n及びLは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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新規抗マラリア剤
本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 (もっと読む)
化合物及び方法
上記式を有する化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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化合物および方法
式:
【化1】
(I)
(式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、Y、A、Z、Lおよびnは本明細書中で定義するとおりである)を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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