【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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リゾリン脂質受容体（複数可）のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。

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本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なアミノキナゾリン化合物もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの獣医学上許容可能な塩に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および植物増殖材料、ならびに、前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。式(I)中のA¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dおよびpは、本明細書で定義した通りである。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書中に定めたものである。それらの化合物を製造する方法、およびそれらの化合物をカルシウム放出活性化−カルシウムチャンネル（ＣＲＡＣ）に関連する疾患の処置に使用する方法をも開示する。
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【課題】新規な農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式Ｉで表されるＮーフェニルアミジン誘導体。


（式中、Ｒ^１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、複素環、または水素であり；Ｒ^２およびＲ^３は、アルキルなどであり、Ｒ^４は、アルキルなどであり、Ｒ^５は存在する場合、アルキルなどであり、Ｒ^６は、炭素環または複素環であり、Ａは、直接結合またはーＯ−などの結合基である。） （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療用医薬品としての用途への、ＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドール由来の化合物、特に治療上有用な化合物に関する。該化合物は、ｉ）式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、及びＣｙは請求項１で定義された通りである）で表される化合物、及び、ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩から選択される。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療のために医薬分野で用いられる。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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【課題】骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）の使用方法と製造方法を提供する。このＳＡＲＭ化合物のなかには、骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療の用途に供することのできる、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有するものや、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての抗アンドロゲン活性を有するものがあることを確認した。 （もっと読む）

【課題】心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の提供。
【解決手段】ＥＲＧチャネル活性化化合物が、式ＩＶのベンズアミド誘導体、或いはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、又は薬剤として許容されるその塩である、薬剤組成物。


［式ＩＶ中、Ａは、１つ又は複数のＸ、Ｒ１、及び／又はＲ２で任意に置換されている単環式炭素環又は単環式複素環基を表し、単環式炭素環基は、５員及び６員単環式炭素環基であり、「単環式複素環基」は、その環構造に窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、及び硫黄（Ｓ）から選択される１つ又は複数のヘテロ原子を有する５及び６員単環式複素環基。] （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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【課題】糖尿病治療薬として有用なオキサゾリジノン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（m及びnは、各々独立して０等であり；Ｒ^７は、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ^１は、Ｃ_６−１０アリール基等であり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂは、（ｉ）Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂが、各々独立して、水素原子等であり；pは０等であり；qは０等であり；Vは、単結合等であり；Wは、酸素原子等であり；Zは、酸素原子等であり；Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、各々独立して、水素原子等である。］
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は、ハロゲン若しくはＣＮであり、そして、ｏが２である場合、互いに独立していてもよく；Ａｒ^１は、アリール又はヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ’／Ｒ’’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、シアノ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；ｍは、ｎが０である場合、０、１若しくは２であるか；又はｍは、ｎが１である場合、０若しくは１であり；ｎは、０又は１であり；ｏは、１又は２である）で表される化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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式（Ｉ）:


（式中、Ｗはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式（ａ）であり、各Ｌは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ＝Ｏであり、各Ｘは独立してＮ含有ヘテロアリーレン、Ｎ含有シクロアルキレンまたはＮＲであり；ＹはＮ含有ヘテロアリール、Ｎ含有シクロアルキル、ＮＲ_２、ＯＲ^１、ＣＮまたはＣＯ_２Ｒであり、Ｚ_１は式（ｂ）である）の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）