本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^５）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（哺乳類の１１β−ＨＳＤ１の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに、細胞中のコルチゾール生成の抑制若しくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における使用のための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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本発明はサイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有する新規なオキサゾリジノン誘導体、この薬学的に許容される塩、この製造方法及びこれを含有する薬学的組成物に関するものである。前記サイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有するオキサゾリジノン誘導体又はこの薬学的に許容される塩は、因子Xaの抑制に基づいた抗凝固剤として血栓塞栓症及び腫瘍の治療に有用に使用され得る。
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本発明は式：


［式中、Ａ：−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−から選択され；Ｂ：−、−Ｏ−、−ＮＲ^６−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６−；Ｄ：−、−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−および−ＮＲ^９；ｍ＝０〜１２；ｎ＝０〜１２；ｍ＋ｎ＝１〜２０；ｐ＝０−２；Ｒ^１：ヘテロアリール、アリール；Ｒ^２：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；Ｒ^３：Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；またはＲ^２およびＲ^３：Ｎ−含有ヘテロサイクリック／ヘテロ芳香環；Ｒ^４およびＲ^４＊：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_１−１２−アルケニル］で示される新規スクアリン酸誘導体および医薬上許容される塩およびそのプロドラッグ、および高レベルのＮＡＭＰＲＴにより引き起こされる疾患／症状（炎症および組織修復障害、特に、関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＰＯＤ、変形性関節症、骨粗鬆症および線維症；皮膚病；全身性エリテマトーデスを含む自己免疫疾患、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染症およびウイルス感染症に付随する感染症、成人呼吸窮迫症候群、毛細血管拡張性運動失調症）の治療におけるその使用を開示する。
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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉｋ）、（Ｉｑ^１−２１）、（Ｉｒ^１−２１）、（Ｉｓ^１−２１）、（Ｉｔ^１−７）の新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、並びに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Il）、（Ｉｕ^１−２０）、（Ｉｖ^１−２０）、（Ｉｗ^１−２０）、（Ｉｘ^１−７）の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその薬学的組成物に関し、これらは哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明は、さらにその新規化合物の医薬組成物及び細胞中のコルチゾール産生の減少もしくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^３）の新規な化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｉ）、（Ｉｋ）、（Ｉｍ^３）、（Ｉｍ^４）、（Ｉｍ^６〜１２）、（Ｉｎ^３）、（Ｉｎ^４）、（Ｉｎ^６〜１２）、（Ｉｏ^３）、（Ｉｏ^４）、（Ｉｏ^６〜１２）、（Ｉｐ^２）、もしくは（Ｉｐ^４〜７）の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減もしくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

本願は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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式（Ｉ）の縮環式アリール化合物及び有害生物を防除するための農薬としてのこれらの使用であって、式中、（Ｘ）_ｍ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、（Ｙ）_ｎ及び集団−Ｗ^１−Ｗ^２−Ｗ^３−Ｗ^４−は本明細書で定義される通りである。

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本発明が提供するのは、式 （Ｉ）：



（式中の記号である、Ａ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｒ^２、Ｒ^１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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本発明は、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、更に、新規化合物の医薬組成物及び細胞内のコルチゾールの産生の低減若しくは制御における又は細胞内のコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性のプロゲスチンならびにその薬学的組成物およびパッケージを用いる、緊急避妊のための投与レジメンに関する。そのようなレジメンは、緊急避妊が必要な雌性動物のために有用である。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式Ｉ：


の化合物が提供され、式Ｉにおいて、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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本発明は、哺乳動物の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規化合物、その薬学的に共用しうる塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する
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