本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】 強化された殺ダニ活性を有する組成物を提供すること。
【解決手段】 ピレスロイド及びクロロニコチニル化合物の組合せを含む、寄生性昆虫及びダニ類の抑制のための組成物。 （もっと読む）

【課題】細胞において、細胞による分子シャペロンの発現を増加させ及び／又は分子シャペロンの活性を増加させるための、式（Ｉ）及び（II）の範囲に入る新規なヒドロキシルアミン誘導体並びに前記化合物を含む医薬用及び／又は美容用組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）および（II）により表されるヒドロキシルアミン誘導体、または光学活性異性体を含むその塩を含む組成物。
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Ｈ３ヒスタミンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）のビフェニル誘導体およびその薬学的な組成物。本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳外傷、抑うつ、肥満、睡眠および覚醒状態の障害、例えば、ナルコレプシー、交替制勤務症候群、医薬の副作用としての眠気、任務などの遂行を助けるための不眠状態の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ボケ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー性反応、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、痴呆、アルツハイマー病、疼痛などの処置に有用な方法に関する。

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【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

例えばエファビレンツ等の難溶性薬物の生体利用率を制御するための方法及び組成物が提供される。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）；（Ｉｉ）；（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、共結晶TDFA 2:1と表す、テノホビルジソプロキシルフマレート（テノホビルDF）の新規な結晶形態、その調製方法、並びに医薬応用、特に抗HIV薬剤におけるその使用を提供する。結晶形態TDFA 2:1は、別の抗HIV薬剤、例えばエファビレンツ、エムトリシタビン、リトナビル、及び／またはTMC114と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病に関連する創傷の治癒を亢進する方法を提供し、治療を要する対象に対し有効な量の1つ以上の特定のヒドロキシルアミン誘導体を投与することを含む。また、本発明は、特定のヒドロキシルアミン誘導体又はそれらの医薬として許容される塩を、任意的に1つ以上の追加的な治療剤と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。特定の組成物及び方法において、前記追加的な治療剤は、第二のヒドロキシルアミン誘導体又はその医薬として許容される塩である。
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本発明は、２−［［［［１−［３−（１−フルオロ−２−フェニルエチル）オキシ］フェニル］エチリデン］アミノ］オキシ］メチル］α−（メトキシイミノ）−Ｎ−メチル−αＥ−ベンゼンアセトアミド、アミスルブロム、シアゾファミド、エネストロビン、ファモキサドン、フェンアミドン、フルオキサストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビンおよびピリベンカルブの群から選択される少なくとも１種の殺真菌剤を使用することによる、魚および無脊椎動物ならびにこれらの全ての発育の段階を保護するための、およびサプロレグニア属、アクリャ属、アファノミセス属および水産養殖において重要な他の属種の真菌によって引き起こされる真菌症の治療のための方法に関する。前記用途は、病原性真菌の抑制または殺菌をもたらす。養魚および飼育における使用のための上記の群から選択される少なくとも１種の殺真菌剤を含む薬剤は、水産養殖における、飼育池、飼育槽、水族館、自然のスポーツフィッシュの水、池、および海水魚養殖場における魚の疾患の予防および治療に適している。関係した施用形態は、水および飼料への添加、ならびに直接施用である。水への本発明による薬剤の添加は、卵および魚の真菌感染症を減少させる。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法および使用方法を開示する。本化合物はある種のアザビシクロアルカンカルボン酸から製造されるアミド、ケトン、およびエステル化合物である。得られる化合物は中枢神経系(CNS)におけるα4β2サブタイプの神経型ニコチン性受容体に対する選択性を示し、高い親和性で該受容体と結合する。本化合物および組成物は、さまざまな疾患または障害の治療および/または予防に使用することができ、例えば、ドーパミン放出のような神経伝達物質放出のニューロモジュレーションに関連する障害を含めて、ニコチン性コリン作動性神経伝達の機能障害を特徴とする障害などに使用される。CNS障害は正常な神経伝達物質の放出が変化することを特徴とし、かかる障害は治療および/または予防し得る障害の別の例である。本化合物は、(i)患者の脳のニコチン性コリン作動性受容体の数を変更する、(ii)神経保護作用を示す、および(iii)有効量で用いた場合には、認められるほどの有害な副作用（例えば、血圧と心拍数の顕著な上昇、胃腸管への著しい悪影響、および骨格筋への重大な影響などの副作用）を起こさない、という能力がある。 （もっと読む）

本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規の化合物、その薬学的に許容され得る塩、およびその医薬組成物に関し、これらは哺乳動物における11β-HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、および細胞におけるコルチゾールの産生の減少もしくは調節または細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物（式中の記号は明細書に規定する通りである）；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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本発明は下記式（Ｉ）


を有する新規な置換イミダゾール化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、当該化合物と薬学的に許容される担体との組成物、および化合物（Ｉ）の使用に関する。
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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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