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本発明は、患者における治療剤の製造のための、治療有効量の6−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−1−[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]−7−メトキシ−4−オキソ−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボン酸(以下、化合物Iという)または医薬的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明は、さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Iまたはその塩の使用を提供する。化合物Iまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。本発明の使用において、化合物Iまたはその塩は、単独または化合物Iまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与されうる。本発明はまた、化合物Iまたはその塩を含んでなるキットを提供する。 (もっと読む)


本発明は、ウイルスによる感染症を治療するための、またはウイルス由来IRES活性に影響を及ぼすための化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。 (もっと読む)


医薬的に許容され得る塩を含め、式(I):


の化合物はCETP阻害剤であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下、並びにアテローム性動脈硬化症の治療または予防のために有用である。式(I)の化合物中、Aは環式基であり、Bはヘテロ環式環に直接またはメチレン基を介して結合している環式基である。
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HIV治療用医薬製剤を提供する。該製剤は、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、及びヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤の組合せである。該組合せは、先行技術の組合せ療法よりも高い安定性を有する。また、本発明は、該製剤を含む医薬品を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(式中、A、X、R1、R2およびR3は、本明細書で定義されたとおりである)およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Iの化合物の使用方法および式Iの化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、以下の構造式I:
【化1】


で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および/または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式(I):


(式中、Rはアルコキシカルボニル等、Rはアルキル等、Rは水素等、Rはアルキレン等、Rは置換複素環基、R、R、RおよびRは、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R10は置換されていてもよい芳香環等を表す。)
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


本願は、新規1,4−フェニレン−ビス−オキサゾリジン誘導体、それらの製造方法、疾患(特に血栓塞栓性障害)の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、A)式(I)
【化1】


で示されるオキサゾリジノンとB)不整脈治療剤の組合せ、これらの組合せの製造方法、疾患の予防および/または処置のためのこれらの使用、ならびに疾患、とりわけ血栓塞栓性疾患および/または合併症の予防および/または処置のための薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。
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【化1】


本発明は式(I)の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法並びにRXR媒介の障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はRXR媒介の障害を処置するために有用なRXRアゴニストである。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):


[式中、Rは、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
Rは置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症の治療または予防、またはエイズ(AIDS)またはARCの治療に有用な式(I)の化合物(式中、R〜Rは本明細書に規定の通り)を提供する。さらに本発明は、式(I)による化合物およびこれを含む組成物を用いたHIV感染症を治療または予防するための方法を提供する。さらにまた本発明は、式(I)の化合物(式中、RはAであり、そしてXはNHまたはOである)の調製方法を提供する。
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【課題】CCR拮抗作用、特にCCR5拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


[式中、Rは置換されていてもよい5〜6員環を、Xは結合手等を、環Aは置換されていてもよい5〜6員環を、環Bは置換されていてもよい8〜10員環を、Xは原子数1〜4の2価の基を、Zは2価の環状基等を、Zは結合手等を、Rは置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


式I:


[式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書に記載されている]
の化合物。
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本発明は、婦人科の障害およびホルモン依存性腫瘍を治療および予防するための、および女性の受精調節およびホルモン置換療法のための一般式 (I) の非ステロイドプロゲステロンレセプターモジューレーターの使用に関する。

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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化1】


(式中、基R1〜R13、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。)本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および/または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および/あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化1】


(式中、基R1〜R13、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。)本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、粒子が実質的に存在しない免疫複合体製剤、すなわち以下:免疫複合体、ならびに以下;ショ糖、ポリソルベート20、ポリソルベート80、シクロデキストリン、ブドウ糖、グリセロール、ポリエチレングリコール、マンニトール、塩化ナトリウム、およびアミノ酸、から成る群より選択される1つまたはそれより多くの賦形剤、を包含する免疫複合体製剤であって、その場合製剤がpH4.5から7.6を有する緩衝化水溶液である、前記免疫複合体製剤を提供する。本発明はまた、実質的に凝集体を含まない免疫複合体製剤、すなわち、以下:免疫複合体;ならびに、ヒスチジン、ショ糖、グリシン、および塩化ナトリウムから成る群より選択される1つまたはそれより多くの賦形剤、を包含する免疫複合体製剤であって、その場合製剤がpH4.5から7.6を有する緩衝化水溶液である、前記免疫複合体製剤を提供する。本発明はさらに、粒子および凝集体の双方とも実質的に存在しない、免疫複合体製剤を提供する。 (もっと読む)


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