パーキンソン病治療の新規の型におけるサフィンアミド、サフィンアミド誘導体およびＭＡＯ−Ｂ阻害剤の新しい使用を記載する。より詳細には本発明は、サフィンアミド、サフィンアミド誘導体またはＭＡＯ−Ｂ阻害剤を、レボドーパ／ＰＤＩまたはドーパミンアゴニストのような他のパーキンソン病作用薬または治療と組み合わせて投与することによりパーキンソン病を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉのベンゼンスルホンアミド型の新規化合物、その製造方法、及び、その治療的使用に関する。
【解決手段】ベンゼンスルホンアミド型化合物は、ａ）式Ｉの化合物及びｂ）前記式Ｉの化合物の酸付加塩からなる群より選択されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの潜在的な選択的作動薬、緑内障及び患者の目の眼圧上昇に関連するその他の状態の治療におけるそれらの使用又はそれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリング過程を媒介するための本発明の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患の治療用薬物を製造するための下記式１：
【化１】


（式中、基R¹、R²及びR³は、明細書及び特許請求の範囲の定義どおり）の化合物の使用及び式１の新規化合物に関する。本発明は、前記化合物の製造方法及びそれを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明はシステインプロテアーゼであるカテプシンＳのインヒビターとして活性な式(I)及び(II)
【化１】


のペプチジル化合物に関する。これらの化合物はカテプシンＳの選択的、可逆的インヒビターであり、それ故、自己免疫疾患及びその他の疾患の治療に有益である。また、本発明はこのような化合物の調製方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する；かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効／可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ−９位が基＝Ｎ−（Ｏ、ＮＨ又はＮＲ_ｘ）−Ｒ_ｙによって置換された９−ケトスピノシン誘導体、それらを製造する方法、及び動物に害を与える生物を抑制するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＣＣＲ２拮抗薬およびスタチンの組み合わせは、炎症性および他の障害の治療および／または予防、およびＣＣＲ２拮抗薬とスタチンとの組み合わせを用いて炎症性および他の障害を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は、裏地層、そこに接着し、そしてシリコーンポリマー、ポリイソブチレンポリマー（PIB）、ポリアクリレートポリマー、又はブタジエン又はイソプレンとのスチレンブロックコポリマー（SBS又はSIS）に基づかれる、少なくとも１つの活性成分含有接着剤層（前記活性成分は、接着剤マトリックスの合計重量に基づいて、0.1〜10％の濃度で存在する）、及び除去できる保護フィルムから成る、活性成分としてプロゲステロンA特異的リガンド（PRAEL）を有する経皮用硬膏に関する。PRASLを含む、任意にはエストロゲンを組合された本発明の経皮用治療硬膏が、ホルモン置換療法及び受精調節のために適切である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供し、ここで、種々の部分は、明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および本発明の化合物を用いた処置の方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物およびヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス薬もしくは他の薬剤の組み合わせの使用にも関する。本発明はさらに、単独でもしくは他の薬剤と組み合わせでの、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーもしくは多発性硬化症の処置における本発明の化合物の使用にも関する。
【化２０】

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本発明は、式（Ｉ）の新規環状イミノカルバメート類（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、Ｚおよびｎは、明細書に記載の意味を有する）、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性疾患の処置および／または予防用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（「ＧｎＲＨ」）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られている）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

非置換または置換（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_１−４）アルキル（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−４）アルキルにより窒素原子で置換されている３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）