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【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式(I)


(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】SGLT1阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[Ib]で示される化合物又はその医薬上許容される塩:


[式中、各記号は明細書に記載の通りである。] (もっと読む)


【課題】避妊の方法を提供。
【解決手段】(a)各々の1日投与単位が、プロゲスチンを含む作用薬の有効量を含有する、作用薬の1日投与単位を21から27日間投与する第1期、及び(b)作用薬の有効量を投与しない1から7日間の第2期を含む薬剤を、連続28日間にわたって投与する、妊娠可能年齢の雌性における避妊のために有用な薬剤を製造する上でのプロゲスチンの使用。プロゲスチンは、17−ヒドロキシプロゲステロンエステル、19−ノル−17−ヒドロキシプロゲステロンエステル、17α−エチニルテストステロン及びその誘導体、17α−エチニル−19−ノル−テストステロン及びその誘導体、ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロン、二酢酸エチノジオール、ジドロゲステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ノルエチノドレル、アリルエストレノール、リネストレノール、酢酸フインゲスタノールなどから成る群より選択される。 (もっと読む)


【課題】ミクロ化タナプロゲットを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】組成物は、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、およびミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む。
【効果】組成物は、避妊およびホルモン補充療法、ならびに子宮筋層類線維腫、良性前立腺肥大、良性および悪性の新生物疾患、機能不全性出血、子宮平滑筋種、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、および下垂体、子宮内膜、腎臓、卵巣、乳房、結腸および前立腺の癌および腺癌、および他のホルモン依存性腫瘍の処置および/または予防、ならびにそれらに対して有用な医薬品の調製に有用である。さらなる用途としては、食物摂取の刺激が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】タナプロゲット含有医薬組成物の提供。
【解決手段】組成物の約0.1%(wt/wt)のミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容可能なその塩、約90.05%(wt/wt)の結晶セルロース、約6%(wt/wt)のクロスカルメロースナトリウム、約2%(wt/wt)のラウリル硫酸ナトリウム、約0.1%(wt/wt)のブチル化ヒドロキシアニソール、約1.5%(wt/wt)のポビドン、および約0.25%(wt/wt)のステアリン酸マグネシウムを含む、医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物被験体への投与のためのタナプロゲット含有組成物の提供。
【解決手段】ミクロ化タナプロゲットを含む医薬組成物は、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトースおよびステアリン酸マグネシウムを含む錠剤、または結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ポビドンおよびステアリン酸マグネシウムを含むカプセルであって、非ミクロ化タナプロゲットと比較して、急速かつ完全な薬物放出を示す。 (もっと読む)


【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、R、R2a、R2b、R、R4a、R4b、環A、および破線は明細書に記載される)で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】一方の成分がテノホビルDFと、必要に応じてエムトリシタビンとを含み、他方の成分が少なくともエファビレンツを含む多成分投薬形態を提供すること。
【解決手段】本発明に従って、エファビレンツ、エムトリシタビン、およびテノホビルDFを含有する新規な医薬製品を、成分1がテノホビルDF(および、必要に応じてエムトリシタビン)を含み、成分2がエファビレンツを含む多成分一体型経口投薬形態であって、成分1および2が安定化している配置にある投薬形態として提供している。好ましい実施形態において、成分1は乾式造粒により製造される。テノホビルDFと、界面活性剤とを含む組成物であって、該界面活性剤が、テノホビルDFとの安定化している配置にある組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Rは置換基を表す。


当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物、およびそれらの中間体を調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として有用な式Iの化合物またはそれらの適当な塩を調製する方法に関する。本発明はまた、それらに関連した中間体を調製する方法に関する。本発明は、4−アミノ−キナゾリンおよびそれらの類似物を生成する方法を提供する。これらの化合物は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として、有用である。本発明はまた、本発明の方法で中間体として有用な化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温(−30℃の低温まで)におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】a)1〜20重量%の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト;b)2.5〜15重量%の濃度における水;c)少なくとも20重量%の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒;d)5〜50.0重量%の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒;e)場合により、調剤の全重量に関して0.025〜10重量%の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。 (もっと読む)


【課題】新規シアノピロール誘導体及びその使用に関する。
【解決手段】式1で示されるプロゲステロン受容体に結合しうるシアノピロール誘導体又はその製薬学的に許容できる塩を提供する。当該化合物は乳癌、子宮癌、卵巣癌、子宮内膜癌又は前立腺癌を処置又は抑制する。式1


式中、TはO、Sであるか又は存在せず、R1〜R6は各々独立に水素、アルキル、置換されたアルキル等である。 (もっと読む)



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【課題】オキサジアジン誘導体の(−)鏡像異性体、その酸付加塩、並びに血管疾患の治療における該化学化合物の使用、および上記化合物を活性成分として含む薬剤組成物を提供する。
【解決手段】(−)−5,6−ジヒドロ−5−[(1−ピペリジニル)−メチル−3−(3−ピリジル)−4H−1,2,4−オキサジアジンに、その治療的用途への使用に、およびその化合物を活性成分として含む薬剤組成物。 (もっと読む)


【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、mは0〜2;nは、1または2;pは0〜2;qは0または1;R1、R2、R3はハロゲン等を示す。X1は、O、−NR6−を、X2はメチレン、O、−NH−を、G1及びG2はN、C−R7を、Cycle部は5〜6員のアリール等を示す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。 (もっと読む)


【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、TRPV1受容体拮抗剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防及び/または治療剤の提供。
【解決手段】発痛のメカニズムに関する研究の中で、唐辛子の主な辛味成分であるカプサイシン(8−メチル−N−バニリル−6−ノナンアミド)の受容体(TRPV1受容体)が注目されている。新規受容体拮抗剤であるところの、式(I)


で表される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】好ましくは動物において、長時間、節足動物を効率的に駆除するための方法を提供する。
【解決手段】ピレスロイドまたはピレトリン、並びに節足動物のニコチン作動性アセチルコリン受容体のアゴニスト(例えばイミダクロプリド、ニチアジン、又はスピノシン化合物)と組み合わせた液体組成物を、温血動物に局所適用する。 (もっと読む)


本発明は一般式 (1)


(式中、R1〜R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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