本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターとして有用な、式（Ｉ）のフェニル−ピラゾールならびにその塩および組成物を調製するための方法に関する。本発明はまた、該方法およびそれらの調製で使用される中間体にも関する。本発明はまた、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターの結晶形態、その組成物およびその使用方法にも関する。本発明は、本明細書に記載されるような塩または結晶形態と５ＨＴ_２Ａレセプターとを接触させる工程を含む、該レセプターを調節するための方法を提供する。
（もっと読む）

【解決手段】 Ｒ¹〜Ｒ⁶およびＹが請求項１に示される意味を有する式（Ｉ）の新規トリアゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御、および／または調節が役割を担う疾患の治療のための医薬品の調製に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、選択的α_２Ｃアドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式（Ｉ）
【化１】


［式中の変項を請求項１で定義する］
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および／または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および／または治療で用いるに有用である。
（もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＸは、明細書に記載の通りである）の化合物、並びにその塩及びエナンチオマーに関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、及び治療、例えば消化管障害の治療における前記化合物の使用にも関する。本発明はさらに、この化合物の調製方法に関する。この化合物は、ニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）のある種化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房性細動、血液凝固形成、喘息もしくはその症状、興奮もしくはその症状、行動障害、薬物誘発性精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、躁障害、器質性もしくはＮＯＳ精神病、精神障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害等の処置に有用な方法を目的とする。本発明はまた、別々または一緒に投与された他の薬学的作用物質と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害の処置方法にも関する。

（もっと読む）

【課題】ニューライトの成長を刺激することにより処置できる広範な種々の疾患、およびこの性質を保持するＦＫＢＰ１２結合化合物を提供すること。
【解決手段】以下のａ）、ｂ）およびｃ）を含有する薬学的に受容可能な組成物：ａ）神経栄養量の、式（Ｉ）を有するＦＫＢＰ１２親和性の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｋは、本明細書で定義されるとおりである；ｂ）神経栄養因子；およびｃ）薬学的に適切なキャリア。
（もっと読む）

本発明は、例えば癌もしくはB-細胞性悪性疾患、又は糖尿病性網膜症に加え加齢黄斑変性(AMD)、角膜血管新生及び未熟児網膜症のような眼科疾患を含む、血管新生が病理進行の原因である他の疾患の治療などでの、医薬品において有用であるボレリジンの誘導体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌もしくはB-細胞性悪性疾患及び血管新生が病理進行過程に関与している他の疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する、式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジル−ド−ラ−ツレット症候群、躁病、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、特定不能統合失調症および関連疾患、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連疾患、進行性多病巣性白質脳障害および同種のものの処置において有用な方法を対象とする。本発明は、個別にまたはともに投与される他の薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害の処置のための方法にも関する。

（もっと読む）

活性なアデノシンＡ２Ｂレセプターアンタゴニストであって、糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息および下痢の治療に有用な、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、詳細な説明および請求項に定義の通りである］で示される化合物または薬学的に許容されるそれらの塩が提供される。
（もっと読む）

本発明は、３−アリール−クマリン、又は３−アリール−キノリン−２−オンから派生する分子であって、特に腫瘍細胞に対して抗増殖性及び／又は細胞毒性の活性を有する分子に関する。本発明は、多種の癌の治療のための、これら分子の治療への応用における使用にも関する。本発明では、癌治療を目的とする薬剤の製造のための前記化合物の使用も開示する。また、本発明は、本発明に係る化合物と前記細胞との接触を含む細胞増殖の阻害のための方法にも関わる。 （もっと読む）

本明細書には、ＲＯＣＫ阻害剤として有用な化合物が記載される。これらの化合物およびその医薬的に許容される組成物は、心血管性、炎症性、神経性もしくは増殖性の疾患または障害を含めた種々の障害を治療するか、またはその重症度を軽減するのに有用である本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、およびＡ^１は本明細書で定義する通りである）を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激するか又は増加させることによって、中枢および末梢神経系の疾患および状態を治療する方法を記述する。本開示は、新しい神経細胞の形成を刺激するか又は活性化させるための、アンジオテンシン活性の調節に基づく組成物および方法を含む。
（もっと読む）

本発明は下記一般式(Ｉ) (式中、各記号の意味は明細書に記載した通り)で示される化合物並びにその製造及び用途に関する。
【化８２】

（もっと読む）

本発明は下記一般式（1）の化合物（式中、R¹、R²、R⁴、R^g、X、m、n及びpは請求項１で定義され、前記化合物は過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適切である）、及び上記記載の特性を有する医薬組成物の製造を目的するそれらの使用を含む。
【化１】

（もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
（もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩。環Ａは炭化水素六員環または複素六員環；Ｒ^ａ１はＨ、アルキル、アリール；Ｒ^ａ２はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^ａ３はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ４はカルボキシ、アミノ等；Ｘ^ａは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^ａ５）−、−ＣＲ^ａ６Ｒ^ａ７−、−ＮＲ^ａ８−等；Ｒ^ａ５はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７は、Ｈ、ハロゲン原子等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７はシクロヘキサン環を形成してもよく；Ｒ^ａ８はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｙ^ａはアルキレン、−Ｏ−アルキレン等；破線は単結合または二重結合を示す。
【化１】
（もっと読む）

式(I)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎及びCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：
(I)の式中：Gは、-N=又は-CH=であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環のアリール又はヘテロアリール基であり；R6は、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(IA)の基を表すか；又はUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (式中、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環の炭素環式又は複素環式の基であり；z、Y、L1及びX1は、明細書で定義されるとおりであり；R1はカルボン酸基(-COOH)、又は1若しくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R2は天然又は非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す。
（もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲδを調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物並びに例えば末梢神経系の疾患、逆流、及び過敏性腸症候群の治療における使用に関する。
（もっと読む）