【解決課題】３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンチームA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤として使用されうる式Ｉで表される置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】開示された化合物は、コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる。開示化合物の製造方法、並びに含有する医薬組成物、及びコレステロール関連疾患及び関連徴候を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、３つのペンダント基に囲まれたコア窒素原子からなる複素環化合物を提供する。これらのペンダント基のうちの２つは、好ましくは、ベンズイミダゾリルメチルおよびテトラヒドロキノリルであり、そして第３のペンダント基はＮを含み、そして必要に応じてさらなる環を含む。この化合物は、ケモカインレセプター（ＣＸＣＲ４およびＣＸＣＲ５を含む）に結合し、そしてヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）による標的細胞の感染に対する保護効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩（式
中、Ｑ_１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ_１）−であり；Ｑ_２は−Ｃ（Ｒ_３）−または
−Ｎ−であり；Ｑ_３は−Ｃ（Ｒ_５）−または−Ｎ−であり；Ｑ_４は−Ｃ（Ｒ_９）−または
−Ｎ−である）と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および／または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化１】

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本発明は、Ｒ^１がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Ｒ^２がアリール又はヘテロアリール、及びＲ^３がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式（Ｉ）


の化合物、その様な化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩（式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の６−ベンゼンスルホンアミド−キノリン／クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。Ｒ¹、Ｒ²、Ｚ、Ａ、およびＢの定義は、明細書に従う。
【化１】

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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HCV NS5Bポリメラーゼは、特定のインヒビターと複合体を形成するとき、アミノ酸残基18〜35によって定義されるフィンガーループ領域が移動して、一般的にアミノ酸残基392、393、395、396、399、424、425、428、429、492、493、494、495、500及び503によって定義される結合ポケットを露出する立体配置を採択する。この新しく露出した結合ポケットは、HCV NS5Bに結合してHCV NS5Bのポリメラーゼ活性を調節、好ましくは阻害しうるさらなる化学エンティティーの検索における新しい標的を定義する。
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【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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本発明は新規な１，４−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びＨＤＭ２−ｐ５３相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＸが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Ｉあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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下記式(Ｉ)（式中、Ｑは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ₂、及びＣ=ＮＲ₉から成る群より選択され；かつＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本出願で定義されるとおりである）を含んでなる化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための化合物、医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表されるバニロイド受容体ＶＲ１リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、ＶＲ１の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基（当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として１〜４個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる）、Ｒ²及びＲ³は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ）で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）