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【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 (もっと読む)


【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス(Mycobacterium tuberculosis)において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び1種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Aは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または5員若しくは6員芳香族複素環;環Bは、さらに置換基を有していてもよい;環Dは、置換基を有していてもよい6員芳香環;Xは、−O−、−NR−、または置換基を有していてもよいメチレン基;Rは、水素原子または置換基、nは、1または2;R〜Rは、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいC1−6アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルキル基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいC1−6アルキル基。〕 (もっと読む)


【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(I):


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 (もっと読む)


【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式(I)


〔式中、Rは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ar1及びAr2は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)で表される化合物又はその塩、または一般式(II)


〔式中、Ar3及びAr4は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。) (もっと読む)


【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):


〔式中、R、R1a、R,R、R、R、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】キナゾリン誘導体、その調製法および使用法の提供。
【解決手段】本願は、置換基の定義が説明と同一である式(I)のキナゾリン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物を開示している。本願はまた、これらの調製方法、これらを含む組成物、およびアンチコプラスチック疾患(anticoplastic disease)の治療薬調製におけるその使用を開示している。本発明はまた、0.05〜100mgの式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)


[式(I)中、Rは、水素原子などを表し、Rは、水素原子などを表し、Rは、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、Lは式(i)などを表し、Lは式(iii)(式中、Rは、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、Lが式(iv)などであるとき、Qは存在せず、Lが式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 (もっと読む)


【課題】p38MAPK阻害活性及びこれに伴うTNFαの産生抑制活性を有し、医薬品として良好な体内動態プロファイルと肝毒性の低減の双方を実現した関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式(I)で示される、2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルウレア誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供する。
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【課題】GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物:


(I)
またはその医薬的に許容される塩。 (もっと読む)


【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】


〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕 (もっと読む)


【課題】
本発明の課題は、モサプリド又はその生理学的に許容される塩の分解生成物の生成を防ぐことである。
【解決手段】
本発明は、モサプリドまたはその生理学的に許容される塩を含有する固形製剤であって、糖類無水和物及び/又は糖アルコール無水和物を含む前記剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Rは、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R、R、R及びRは、C1−6アルキルなどの置換基を表す。) (もっと読む)


【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。


(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。 (もっと読む)


【課題】5−HTレセプターアゴニスト活性を保有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I)の新規なベンズイミダゾール−カルボキサミド5−HTレセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、5−HTレセプター活性によって媒介される医学的状態を処置または予防するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
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【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬の提供。
【解決手段】(I)一般式(1)


[式中、Rは水素原子またはC1〜6アルキル基、nは0〜6の整数、Rは下記一般式(A)


(式中、Rは、フェノキシ基等を示す。)等を示す。]で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに(II)2次抗結核薬、キノロン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、サルファ剤及び抗HIVウィルス薬からなる群より選ばれた少なくとも1種の薬剤、を含有する結核治療薬。 (もっと読む)


【課題】COMTによるNEの代謝能力を高めることのできるCOMT活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1)


(式中、R1は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し;R2は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し;R3は水素原子又は低級アルキル基を示し;R4及びR5は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはR4及びR5が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく;R6は水素原子又は低級アルキル基を示し;A1は酸素原子又はN−R7;A2は炭素原子又は窒素原子を示し;破線は単結合又は二重結合を示す)で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。 (もっと読む)


【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 (もっと読む)


【課題】F152の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式(I):


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害(炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む)の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、R〜R11、X、Y、Zであり、そして、nは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷(例えば、血管形成術およびステント設置)に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 (もっと読む)


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