【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表されるキノロン化合物からなる。 （もっと読む）

ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
（もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


（もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Ｌは、１以上のＲ１で置換されてもよいＣ２アルケニルであり；Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環である。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】併用療法において、ある因子の前又は後に、もう一つの因子が送達され得る薬物送達系を提供すること。
【解決手段】ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。 （もっと読む）

【課題】種々の状態を治療するためのＣＢ_１レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
（もっと読む）

【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】錠剤を取り扱う上で適度な機能を有し、且つ、保存時もその機能を保つことができる口腔内崩壊型医薬品を提供する。
【解決手段】糖又は糖アルコールを崩壊剤と混合し粉末還元麦芽糖水アメの水溶液を用いて湿式造粒して製造されることを特徴とする口腔内崩壊型医薬品。 （もっと読む）

【課題】化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせの提供。本発明は、医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法の提供。
【解決手段】本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンザイムA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ｉｂで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、Ｒ^１及びＲ^２は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、ＸはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２又はＣ（Ｏ）であり、ｍは０〜２の整数であり、ＹはＳ又はＯであり、Ｒ^７はそれぞれ独立してハロゲン等であり、ｎは０〜２の整数である）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
（もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式ＩＩまたは一般式ＩＩＩで表される化合物。


［式中、ＸはＯまたはＣ（Ｒ²）₂であり、Ｙは［Ｃ（Ｒ²）₂］_ｃであり、ＡはＮＲ²であるか、または存在せず、Ｒ¹は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基（ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている）などである。］ （もっと読む）