本発明は、式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬理学的に許容できる塩形態（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、およびＡ^５は本願明細書に記載するとおりである）を提供する。式Ｉまたは式ＩＩの化合物はＡＬＫおよび／またはｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、増殖性障害を治療するために使用することができる。
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【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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本発明は、認知機能障害の処置、予防または進行の遅延のための、ｍＧｌｕＲ調節剤、例えばｍＧｌｕＲ５調節剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化１】

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本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）


を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ_１及びＲ_４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ_２Ｒ_ｃ、ＣＨ_２ＯＲ_ｃ、ＯＲ_ｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ_ｄを含む群から独立に選択され、Ｒ_ｃは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル；置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ_ｅ及びＮＲ_ｅＲ_ｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＯＲ_ｇ、ＮＲ_ｈＲ_ｊ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒ_ｇは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ_５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（^ｉＰｒ）、ＮＥｔ_２、Ｎ（^ｉＰｒ_２）、ＮＥｔ（^ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ_２、ＮＭｅ（^ｉＰｒ）、ＮＨ（^ｔＢｕ）、ＮＨ（^ｉＢｕ）、Ｎ（^ｎＢｕ）_２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（^ｎＰｒ）_２及びＮＥｔ（^ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な、経時的安定性、溶出性（崩壊性）に優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む薬学的処方物、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。
【化１】

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【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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本発明は、薬理活性を有する式（Ｉ）の新規なオキサジアゾール誘導体、その製法、それを含有する組成物、およびニコチン性α７受容体の変調による神経障害、精神障害および胃腸障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミドの誘導体、この調製、これを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としての前記誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

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