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Fターム[4C086BC75]の内容

Fターム[4C086BC75]に分類される特許

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【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】AKTプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。AKTプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Iの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、AKTプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、JAKファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にJAK2およびJAK3の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】1日1回投与用のオキサカルバゼピン及びその誘導体の制御放出製剤の提供。
【解決手段】溶解度増強剤及び/又は放出増強剤を含む組成物であり、個人に合わせた(tailored)薬物放出プロファイル、好ましくはシグモイド放出プロファイルを提供する。該組成物を含む治療方法もまた開示される。 (もっと読む)


【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式(1)のN−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ar1及びAr2はアリール基またはヘテロアリール基;Vは窒素原子、またはCR3;W1は単結合、−C(O)−等;W2は、C1-3アルキレン基;W3は、単結合、メチレン基、−NH−、−CR4=CR5-等;環Qは、式(a)で表される基(nは0又は1;mは0〜2;kは1〜3;Zは単結合、メチレン基、酸素原子等;R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基等。)] (もっと読む)


【課題】 本発明は、より短期間で高い治療効果が認められ且つ副作用を伴わず安全に使用することができる抗うつ薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、ミミズ乾燥粉末を有効成分として含む、うつ病を治療または予防するための医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、単独で、あるいはクロミプラミン、ノリトリプチリン、アミノトリプチリン、アモキサピン、イミプラミン、トリミプラミン、ロフェプラミン、ドレスピン、ミアンセリン、マプロチリン、セチプチリン、トラドゾン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、フルオキセチン、シタロプラム、エスシタロプラム、ミルナシプラン、デュロキセチン、ベンラファキシン、ネファゾドンおよびミルタザピンからなる群より選択される1以上の抗うつ薬と組み合わせて、うつ病の治療または予防に用いることができる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式I:


の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。 (もっと読む)


BACE阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(I):


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲン等を示す。Rは水素等を示す。Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。 (もっと読む)




【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、mは0〜2;nは、1または2;pは0〜2;qは0または1;R1、R2、R3はハロゲン等を示す。X1は、O、−NR6−を、X2はメチレン、O、−NH−を、G1及びG2はN、C−R7を、Cycle部は5〜6員のアリール等を示す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)





【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 (もっと読む)


【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 (もっと読む)


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