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Fターム[4C086BC78]の内容

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【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたORL−1受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式(I)


(式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。)
により表される化合物。 (もっと読む)


【課題】糖尿病の対象を処置する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、糖尿病の対象を処置する方法を提供し、該方法は、対象にグルコシルセラミド合成酵素阻害剤を対象に投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも1つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも1つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 (もっと読む)



【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性T細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、N−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 (もっと読む)


【課題】赤血球の変形能を向上させることができる赤血球変形能改善剤を提供すること。
【解決手段】本発明では、グルタチオン、セレン及びビタミンB1とから赤血球変形能改善剤を構成することにした。特に、グルタチオンを50〜400mg、セレンを1〜100μg、ビタミンB1を1〜50mg含有することにした。なお、赤血球変形能改善剤は、服用だけでなく静脈内投与も可能である。また、グルタチオンは、グルタチオン含有酵母として含有するようにしてもよい。さらに、セレンは、セレン含有酵母として含有するようにしてもよい。 (もっと読む)


殺有害生物剤として優れた殺有害生物効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。式(I)で表されるカルボキサミド類ならびにこれの殺有害生物剤および動物寄生虫防除剤としての利用(式中、各置換基は、明細書に記載のとおりである。)。

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本発明は、PI3K、特にPI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、例えば、がんおよび自己免疫疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。本発明により提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるPI3Kの研究;そのようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新しいキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。

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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な化合物および該化合物を用いる方法。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式(I)の化合物において:WおよびXは、各々独立して、酸素または硫黄であり;Aは、窒素、CH、C−CN、またはC−(C1〜3脂肪族)であり;そしてRおよびRは、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはJAKキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。 (もっと読む)


1,2−ジチオールチオン誘導体を含有する薬学組成物であって、肝Xレセプター(LXR α)又はステロール調節エレメント結合タンパク質(SREBP−1)の過剰活性に起因する疾病の予防及び治療に有用な薬学組成物を提供する。具体的には、前記薬学組成物は、4−メチル−5−(2−ピラジニル)−1,2−ジチオール−3−チオン、3−メチル−1,2−ジチオール−3−チオン又は5−(6−メトキシピラジニル)−4−メチル−1,2−ジチオール−3−チオンなどの1,2−ジチオールチオン誘導体を含有する。前記薬学組成物は、レニンに起因した高血圧、アルドステロン症、副腎白質ジストロフィー、糸球体硬化症、タンパク尿症、腎症、脂肪肝、高トリグリセリド血症、高レニン血症の予防及び治療に有効である。
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本発明は、式(I)の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、ならびにFAAH媒介性の疾患または状態の治療におけるそれらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Iまたは一般式IIIを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばII型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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一般式(I)の新規複素環化合物、その誘導体、アナログ、互変異性体、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、薬剤組成物、代謝物、及びそのプロドラッグである。これらの化合物は免疫疾患、炎症、疼痛、リウマチ様関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性及び慢性骨髄性白血病、アテローム性動脈硬化症、癌、悪液質、虚血性細胞障害、膵β細胞崩壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、ARDS、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、筋変性、喘息、COPD、骨吸収疾患、多発性硬化症、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、及び発熱の治療に有用である。特に、これらの化合物は、PDE4阻害物質として有用であり、PDE4が関与する疾病の治療に有用である。
【化1】
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開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式(I)により表される:
【化1】


式中A、B、G、Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書において定義されている。
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【化1】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する新規な式(I)のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、その多くの実施形態において、α2Cアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Iの新規クラスのクロマン化合物、


このような化合物を調製する方法、1つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、1つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα2Cアドレナリン受容体に関連する1つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Raf−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1/EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式(I)の新規化合物を提供する。S1P1/EDG1アゴニズムの結果としての循環T/Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1/EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 (もっと読む)


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