Fターム[4C086BC79]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に硫黄原子及び窒素原子を含むもの (7,684) | 硫黄原子及び窒素原子を含む5員環 (6,303) | 1、2位に含む (394)
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新規アミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物
【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式(I)
(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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医薬組成物
【課題】本発明は、GPR119受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式[I]:
〔式中、R1は水素又はハロゲン、環Aは5〜6員アリール環(該アリール環はO、S及びNから選ばれる同一又は異なる1〜4個のヘテロ原子を含有していてもよい)、RA1及びRA2は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Bは6〜7員脂肪族含窒素複素環式基、RB1は水素又はアルキル、RB2は水素又は水酸基、RB3は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】
一般式(1):(式中、A1、A2及びA3は炭素原子等を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子等を表し、X及びYはハロゲン原子等を表し、R1はカルボキシメチル基等を表し、R2は水素原子等を表し、R3はトリフルオロメチル基等を表し、mは0〜5の整数を表し、nは0〜4の整数を表す。)で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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新規3−ヒドロキシ−5−アリールイソチアゾール誘導体
【課題】新規なGPR40アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするGPR40活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び/または治療剤の提供。
【解決手段】式(I)
【化1】
(式中、nは0〜2;pは0〜4;jは0〜3;kは0〜2;環AはLで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基;環Bはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環;XはO、S、−NR7−;R1〜R7、Lは特定の基を示す)
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。
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イソチアゾール誘導体の製造方法
【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。
[式中、R1は水素原子等を示し、R2はアルコキシ基等を示し、R3およびR8は水素原子、アルキル基等を示す。]
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インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼのモジュレーターおよびそれを用いる方法
【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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CXCR1およびCXCR2ケモカインアンタゴニスト
【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。
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新規アミド誘導体を含有する医薬組成物
【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬を提供する。
【解決手段】下記式(I)
(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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含窒素芳香族ヘテロシクリル化合物を含有する医薬組成物
【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)[式中、A:5員含窒素芳香族ヘテロシクリル基;R1:COOH等;R2:アルキル等;R3:置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等;m:0、1、2、3;n:0、1;R4、R5、R6、R7:H、アルキル等;B:置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式(II)(式中、B1、B2:置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル)を有する基]を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化1】
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5−HT受容体モジュレーター
【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化1】
(I)
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新規包接化合物
【課題】テトラキスフェノール化合物とCMIとの包接化合物と比較して、薬効の持続時間が同等であり、かつ、CMIの初期溶出速度がそれ以下である新規包接化合物を提供する。
【解決手段】1,1,2,2,−テトラキス(ヒドロキシフェニル)エタンに代表されるテトラキスフェノール誘導体、5−クロロ−2−メチル−4−イソチアゾリン−3−オン、及び、o−アセトアニシジド並びにo−アセトアセトアニシジドからなる群より選ばれる少なくとも一つのアニシジド誘導体を含有することを特徴とする包接化合物。
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チロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、ピリダジン−4(1H)−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、MET活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用なものであるピリダジン−4(1H)−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 (もっと読む)
イソオキサゾリン誘導体に基づく殺虫化合物
本発明は、式(I)の化合物:
(式中、A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3およびR4は請求項1に定義されているとおりである)、または、その塩もしくはN−オキシドに関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するための中間体、これらを含む組成物、および、昆虫、ダニ、線虫および軟体有害生物に対処し、これらを防除するこれらを用いた方法に関する。
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スルタム誘導体
本発明は、式1
に記載の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩に関し、ここで、R2、R3、R4、R5、及びR6は明細書において定義した通りである。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのイソチアゾールジオキシド
【課題】CXC−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。DおよびEは、異なる基で、ここで1つは、Nであり、そして他はCR50である。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式IAの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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