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下記式(I)(式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである)を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化1】
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式(I)
【化1】


の化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)に結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物のPPAR受容体活性により仲介される状態の処置に有用である。かかる状態には、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに1型および2型糖尿病、およびX症候群などの耐糖能異常、高血糖およびインスリン耐性が関与する状態が含まれる。
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本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩(式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである)、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 (もっと読む)


式(I):(式中、AはC1−C6炭化水素鎖を介して酸素原子と結合した環状基を表し、Rは水素もしくはC1−C4アルキルであり、そしてQは水素、または例えばアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、ベンジル、もしくはトリチルなどのアミン保護基である)の化合物は、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびトログリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体(式(II))を製造する際に有用である。

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一般式(式I)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化1】

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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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本発明は、リトナビルの有効量を患者に投与する段階を含む、UGT1A1基質の血清濃度上昇に起因する疾患又は障害又は有害作用を治療するためにUGT1A1アイソフォーム発現を誘導する方法を対象とする。特に、本発明は、リトナビルの有効量を患者に投与する段階を含む、UGT1A1誘導による非抱合高ビリルビン血症の治療方法を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 (もっと読む)


本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および/または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および/または再有髄化を促進する免疫グロブリン(例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片)、ポリペプチド(例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態)および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 (もっと読む)


自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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