【課題】新規ホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


（式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)を；Ｂは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。） （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、チアゾール誘導体、テトミラストの治療有効量を患者に投与することを含む、患者の疾患、障害、又は状態を治療する方法に関する。
【解決手段】本発明は、少なくとも１種のβ_２−アドレナリン受容体アゴニストをテトミラストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。本発明は、抗炎症ステロイドを、テトミラスト及び少なくとも１種のβ_２−アドレナリン受容体アゴニストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトの血小板レベルを増加させるための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定の実施形態として、製薬的に許容される賦形剤、およびヒトの血小板レベルを増加させるために有効な量の1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-4-カルボン酸（式I）または製薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤。 （もっと読む）

【課題】ダサチニブ、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［［６−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジニル］−２−メチル−４−ピペリミジニル］アミノ］−５−チアゾールカルボキシアミドの多形体、前記多形体の調製プロセス、およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】特定のＰＸＲＤパターン、粉末ＸＲＤパターン、固体13ＣＮＭＲスペクトル等により特徴づけられるダサチニブのＩＰＡ溶媒和物、ＩＰＡ−ＤＭＳ０溶媒和物、無水物、等。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】第一神経保護剤および第二神経保護を含む医薬組成物の提供。および神経保護剤を含む医薬組成物を投与することを含む運動ニューロン疾患の治療方法の提供。
【解決手段】運動ニューロン疾患の新規治療標的(ニューロンにおける微小管の動力学変化)初期、または潜在的運動ニューロン疾患を有する対象における本治療標的の活性状態の測定方法；運動ニューロン疾患の生存対象におけるニューロンの微小管動力学を調節する薬剤、そのような薬剤の単独または組み合わせ投与により運動ニューロン疾患を有する生存対象に症状の遅延と生存の延長を含む顕著な神経保護療法。および運動ニューロン疾患を有する対象における治療的介入に対するニューロンの微小管動力学をモニターすることにより個々の対象または薬剤臨床試験の治療方法と戦略を最適化するための診断的モニター法。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】


一般式（１）：（式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は炭素原子等を表し、Ｇはベンゼン環等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、Ｘ及びＹはハロゲン原子等を表し、Ｒ^１はカルボキシメチル基等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３はトリフルオロメチル基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｎは０〜４の整数を表す。）で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】喘息及びＣＯＰＤをより効果的に治療することができる組合せ物及び治療方法を提供する。
【解決手段】ＰＤＥ４インヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、少なくとも１つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】2型糖尿病の治療のための優れた医薬及びそれを使用した治療方法の提供。
【解決手段】(a)3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジン、該化合物と有機もしくは無機の一ないし二塩基酸との塩又はそれらの溶媒和物と、(b)(i)抗糖尿病薬、(ii)脂質低下薬、(iii)降圧薬、(iv)糖尿病性合併症治療薬、(v)抗肥満薬、(vi)抗血小板薬及び(vii)抗凝固薬から選ばれる医薬の有効成分とを組み合わせてなる同時的又は分離的な使用のための併用剤。 （もっと読む）

【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。


（式中、Ｘ又はＹのいずれか一方が、Ｎであり、かつもう一方が、ＣＨであるか、あるいはＸ及びＹの両方が、Ｎであり；Ａは、アリール又は５員若しくは６員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりＣ１−６−アルキルによって置換されており；Ｂは、Ｈ、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている５員若しくは６員ヘテロアリールである。） （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】ＰＰＡＲ−γ活性化作用に起因する副作用が軽減され、ＰＰＡＲ−γ活性化作用を有する糖尿病治療薬の使用が制限されている糖尿病患者に対しても投薬することが可能な、糖尿病の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の化学式（Ｉ）で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病の治療剤又は予防剤を提供する。
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【課題】 苦味のある薬物を含有する服用し易い医薬製剤を提供する。
【解決手段】 苦味を有する薬物と、０．１〜２．２５重量％のメントールとを含有する口中溶解型又は咀嚼型の固形内服医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、ＣＦＴＲにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＦＴＲ活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Ｉまたは化学式ＩＩを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のＲ^Ｘ、環Ａ、Ｒ^ＡＡ、Ｒ^ＢＢ、Ｚおよびｑは以下で説明される。 （もっと読む）

【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。


（式中、ＸはＮ、又はＣＲ^１ｄを表し、Ｘ^ｂ１〜Ｘ^ｂ５は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は１若しくは２のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^３は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す） （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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