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【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(DPP−IV阻害剤)、好ましくは(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジン、L−トレオ−イソロイシルチアゾリジン(P32/98)、MK−0431、GSK23A、BMS−477118、3−(アミノメチル)−2−イソブチル−1−オキソ−4−フェニル−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリンカルボキサミドおよび2−{[3−(アミノメチル)−2−イソブチル−4−フェニル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリル]オキシ}アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】


〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕 (もっと読む)


【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 (もっと読む)


【課題】COMTによるNEの代謝能力を高めることのできるCOMT活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1)


(式中、R1は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し;R2は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し;R3は水素原子又は低級アルキル基を示し;R4及びR5は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはR4及びR5が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく;R6は水素原子又は低級アルキル基を示し;A1は酸素原子又はN−R7;A2は炭素原子又は窒素原子を示し;破線は単結合又は二重結合を示す)で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。 (もっと読む)


【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Rは、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R、R、R及びRは、C1−6アルキルなどの置換基を表す。) (もっと読む)


【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。


(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。 (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Rは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。) (もっと読む)


【課題】キナーゼ阻害薬、特にたん白チロシンキナーゼおよびp38キナーゼの阻害薬として有用な化合物およびその結晶形、その製造法の提供。
【解決手段】式(IV)で示される化合物のモノ水和物の結晶。


式(IV)の化合物をエタノール/水混合物中、加熱および溶解し、次いで冷却してエタノール/水混合物から上記モノ水和物を晶出させることを特徴とする製造法。さらに、式(IV)で示される化合物の、ブタノール溶媒化合物およびエタノール溶媒化合物の結晶。 (もっと読む)


【課題】心房選択性のK+チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(1)


で表されるジアゼピン化合物:式中、R、R、R及びRはそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、R及びRは低級アルキレンを形成していてもよく、Aはヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Y及びYはそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、Rは、


である。 (もっと読む)


【課題】抗体中の結合性部位と連結しているグルカゴン様タンパク質1受容体標的化剤−リンカー複合体を含むグルカゴン様タンパク質1受容体標的化化合物を提供する。糖尿病または糖尿病に関連する状態を予防または治療するための方法を含む、化合物の様々な使用を提供する。
【解決手段】インスリン分泌を促進し、血中グルコースレベルを低下させる新規化合物、ならびにこれらの化合物を作製および使用する方法に関する。特に、本発明は、グルカゴン様タンパク質1受容体(GLP−1R)と結合し、該受容体を活性化する化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。

【解決手段】本発明は、下記式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である;


(式中、R、R、RおよびRは、特許請求の範囲に記載のR、R、RおよびRと同意義である。) (もっと読む)


【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


[式中、Rはヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;RとRはH等;RとRはH等;Rはヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;RはH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;RとRはH等;nは1〜8の数を表す] (もっと読む)


【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X、X、X、Y、Z、L、R、R、R、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】スタチン類とチアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤とを安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の成分(A)〜(C):
(A)下記一般式(1)


[式中、Rは有機基を示し、Xは−CH2−CH2−又は−CH=CH−を示す。]
で表されるHMG−CoA還元酵素阻害活性を有する化合物及びその塩から選ばれる1種以上
(B)チアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤
(C)塩基性物質
を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。 (もっと読む)


【課題】ピタバスタチン又はその塩とピオグリタゾン又はその塩を安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩とピオグリタゾン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


(式中、Xは−SO−等、Yは=C(−R)−等、Yは−C(−R)=等、Yは=C(−R)−等、Zは−N=等、R、R、R、R、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、Rは置換若しくは非置換のアルキル等、Rは置換若しくは非置換のアリール等、Rは置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】EP受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびEP受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】EP受容体拮抗作用を有する、一般式(I)


〔式中、Aはベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、Rは水素原子等であり、Rは水素原子等であり、Rは置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基等であり、Rはハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、Rは水素原子等であり、Rは水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、EP受容体拮抗薬。EP受容体拮抗薬は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。 (もっと読む)


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