【課題】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法の提供。
【解決手段】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物またはその製薬上許容され得る塩とリトナビルまたはその製薬上許容され得る塩との組合わせを投与することからなる方法。 （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）非遺伝子型１ ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性の活性阻害方法の提供。
【解決手段】該プロテアーゼを該プロテアーゼの活性を阻害するのに有効な量のＶＸ−９５０（競合的可逆的ペプチドミミックＮＳ３／４Ａプロテアーゼ阻害剤）またはその製薬上許容される塩、および免疫調節剤、シトクロムｐ４５阻害剤、抗ウイルス剤、ＨＣＶプロテアーゼの第２の阻害剤、ＨＣＶの生活環中の他の標的の阻害剤、またはそれらの組合せから選択される追加の薬剤を患者に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】痛風・高尿酸血症等の治療に有用なキサンチンオキシダーゼ阻害剤であるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の、低コストかつ短工程の効率的な製造法を提供すること。
【解決手段】触媒として安価なニッケル化合物を使用して、フェニル誘導体のフェニル環と複素環誘導体上のＣ−Ｈ結合とを直接カップリングする（下例）ことによるフェニル置換複素環誘導体又はその中間体の製造法。該ニッケル化合物としては、０価のニッケル、又は２価のニッケルの塩であり、特に、ニッケル化合物が、酢酸ニッケル（ＩＩ）、ビス（１，５‐シクロオクタジエン）ニッケル（ＩＩ）、塩化ニッケル（ＩＩ）又はそれらの水和物であることが好ましい。該反応中、さらにニッケル化合物に配位し得る配位子、特に、２，２’−ビピリジルが存在することが好ましい。該反応中、さらに塩基、特に、ｔｅｒｔ−ブトキシリチウムが存在することが好ましい。
（もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）で表される化合物又はその薬学上許容しうる塩。


〔式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＧ^８は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等から選択され、環Ｇ^６は２価のアリール基等から選択され、Ａはスルファミド基等から選択され、Ｇ^４は酸素原子等から選択され、Ｇ^５は酸素原子等から選択され、Ｇ^７は−ＣＨ_２−等から選択され、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等から選択される。〕 （もっと読む）

【課題】糖尿病治療組成物の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰIVないしＣＤ２６）又はＤＰIV様酵素活性を抑制する組成物。これにより、内因性若しくは投与された向インスリン性((insulinotropic))ペプチド（インクレチン）、胃抑制性ポリペプチド／グルコース依存性向インスリン性ポリペプチド１−４２（ＧＩＰ_１−４２）及びグルカゴン様ペプチド−１ ７−３６アミド（ＧＬＰ−１_７−３６）（若しくはこれらのペプチドの類縁体）の分解が抑制をされる。内因性若しくは投与されたインクレチン又はその類縁体の安定性が増した結果、向インスリン効果が持続し、膵臓ランゲルハンス島からのインスリン分泌に対する強力な刺激となり、グルコースは血中からより迅速に除去される。酵素活性を抑制する阻害剤がアラニルピロリジド又はアミノアシルチアゾリジドである組成物。 （もっと読む）

【課題】肝臓脂肪の異常蓄積に起因する疾患の進展抑制剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２阻害薬を有効成分として含有することを特徴とする医薬組成物であり、肝臓への異常な脂肪蓄積を抑制する作用を有しているため、一般的な脂肪肝を始めとして、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＳＨ）、過栄養性脂肪肝、糖尿病性脂肪肝、アルコール性脂肪肝または中毒性脂肪肝などの進展抑制剤として極めて好適である。 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
（もっと読む）

【課題】気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎に対し５員環化合物と併用剤の組合せ医薬を提供する。
【解決手段】 式（１）
【化１】


で表される５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩と、併用剤としてＣＲＴＨ２拮抗剤、ＴＬＲ７アゴニスト、ＴＬＲ８アゴニスト、ＴＬＲ９アゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＶＬＡ−４拮抗剤、ＣＣＲ３拮抗剤、ＣＸＣＲ１／２拮抗剤、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質（ＦＬＡＰ）阻害剤、ＮＫ１／２拮抗剤、ＩＬ−４／ＩＬ−１３拮抗剤、抗ＩｇＥ抗体あるいはＴＮＦα阻害剤とを組み合わせた気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎の治療方法。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）

【課題】心房細動等の心不整脈の予防・治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。


［式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示す。Ｒ^１は置換されていてもよいアルキルを示す。Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環式基、置換されていてもよいアリールアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基置換アルキルを示す。Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ水素またはアルキルを示し、さらに、Ｒ^３およびＲ^５は結合して、隣接する炭素原子とともにシクロアルキル基を形成してもよい。ｍは０または１を示す。］ （もっと読む）

【課題】共に投与された薬物の薬物動態を調整する化合物および医薬組成物、ならびに本化合物と薬物とを共に投与することによって薬物の薬物動態を調整する方法の提供。
【解決手段】例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整する式Ｉの化合物および医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤（ＡＲＩ）、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、又はアンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
（もっと読む）

【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトＧタンパク質共役レセプターおよ
びそのモジュレーターの提供。
【解決手段】１以上の候補化合物をＲＵＰ４３ ＧＰＣＲのモジュレーターと同定する方
法であって、該レセプターは、ＧＰＲ１３１アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Ｇタ
ンパク質と共役し；該方法は、工程：
（ａ）候補化合物を該レセプターと接触させる工程；および
（ｂ）該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程；
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がＲＵＰ４３ Ｇ
ＰＣＲのモジュレーターであることを示す、方法。 （もっと読む）