【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】２−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、ＰＰＡＲαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 （もっと読む）

【課題】服用の容易性及び安全性を向上させた経口投与剤（特にフィルム状の経口投与剤）を提供する。
【解決手段】複数層の投与すべき薬物を含有する薬物含有層１１と、その薬物を含有せず水膨潤性ゲル形成剤を含有する水膨潤性ゲル形成層１２とを有する経口投与剤１ｄであって、薬物含有層１１同士が、熱融着可能な接着剤を含む中間層１３を介して熱融着されており、水膨潤性ゲル形成層１２が、経口投与剤１ｄの最外層に設けられている経口投与剤１ｄ。 （もっと読む）

【課題】共に投与された薬物の薬物動態を調整する化合物および医薬組成物、ならびに本化合物と薬物とを共に投与することによって薬物の薬物動態を調整する方法の提供。
【解決手段】例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整する式Ｉの化合物および医薬組成物。
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【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤（ＡＲＩ）、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、又はアンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、イソキノリン−３−カルボン酸［４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、および２−[（６−シクロプロピルエチニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ]−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温（−３０℃の低温まで）におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】ａ）１〜２０重量％の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト；ｂ）２．５〜１５重量％の濃度における水；ｃ）少なくとも２０重量％の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒；ｄ）５〜５０．０重量％の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒；ｅ）場合により、調剤の全重量に関して０．０２５〜１０重量％の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、骨形成促進作用を有する新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
解決手段は、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。
【化１】


［式中、各置換基は以下のように定義される。Ａは、３−１０員環ヘテロシクリル基等。Ｂは、アミノ基等。Ｘは、Ｎ等。］ （もっと読む）

【課題】ケモカインレセプター、例えばCCR5の活性を調節するかまたは結合する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物:


この化合物は、ケモカインレセプター（例えば、CCR5）の活性を調節するかまたはケモカインレセプター（例えば、CCR5）に結合する。いくつかの実施態様において、この化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。 （もっと読む）

【課題】 口腔内で速やかに崩壊又は溶解することにより嚥下がスムーズに行えるうえ、喉及び食道の粘膜に付着及び滞留しにくいため服用が容易であり、さらに塩基性の医薬有効成分の製剤からの溶出性に優れ、かつ製剤中の医薬有効成分の安定性が良好であるフィルム状製剤を提供する。
【解決手段】 塩基性の医薬有効成分及び酸性化合物を含有し、該医薬有効成分の溶出性を向上させたことを特徴とするフィルム状製剤。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの新規投与法の提供。
【解決手段】初期治療期の間においては、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを、心臓の脱感作を惹起する用量、かつ心臓の脱感作を維持する投与頻度にて、さらなる急性の心拍数減少が起こらなくなるまで投与し、当該用量は標的用量未満であり、続いて選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの標的用量への用量漸増を行うように、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを対象に投与する、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの投与法。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
（もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】芳香族カルボン酸のオルト位（２位）に存在するメトキシ基の選択的脱メチル化方法、及びこの方法を経由する、優れた消化管運動改善作用を有する２−アミノチアゾール類に２−ヒドロキシ安息香酸類がアミド結合した化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】




式（１ａ）に代表される化合物に、エステル系、ケトン系又はアミド系溶媒中、ＢＦ３、ＴｉＣｌ４及びＡｌＣｌ３から選ばれるルイス酸を反応させる（ただし、ＢＦ３の場合は、アルカリ金属臭化物又はアルカリ金属ヨウ化物を共存させる）式（２ａ）で代表される表される化合物の製造法、及びこの方法を経由するアミノチアゾール誘導体の製造法 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


［式中、Xは窒素原子又はCR⁶を、R⁶は水素原子又はハロゲン原子を意味する；R¹は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する；R²は水素原子又はフッ素原子を意味する；R³は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する；R⁴及びR⁵は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH₂を意味する］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】優れた効力を有する動物外部寄生虫卵の孵化阻害剤を提供する。
【解決手段】（Ｅ）−１−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イルメチル）−３−メチル−２−ニトログアニジンを有効成分として含有することを特徴とする動物外部寄生虫卵の孵化阻害剤は、動物外部寄生虫卵に対する優れた孵化阻害効果を示す。 （もっと読む）