本発明は、ＦＡＫ／ＰＴＫ２阻害剤であり、よって過剰または異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している、一般式（１ａ）および（１ｂ）の化合物


（式中、
基Ｒ¹〜Ｒ⁵、Ａ、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義された通りである）、ならびに薬剤としてのその使用を包含する。
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【課題】
【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式（Ｉ）の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ₁は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロ、ハロＣ_1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ_1-6−アルキル、ＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＨ、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、Ｃ_1-6アルキルＣ_6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨＣ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ＯＣＯＣ_1-6アルキルまたは、酸性基（例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基）であり；
Ｒ₂は、Ｒ₁について定義されたとおりであるか、または、Ｒ₁とＲ₂は、一緒になって、４以下の基Ｒ₅により任意に置換された６員芳香環を形成してもよく；
Ｒ₃は、Ｈ、ハロ（好ましくはフッ素）またはC（ハロ）₃（好ましくはＣＦ₃）であり；
各Ｒ₅は、Ｒ₁について定義したとおりであり；
Ｖ₁は、共有結合またはＣ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり；前記アルキル基または前記アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
Ｍ₁は存在しないか、または、Ｃ_5-10環状基もしくはＣ_5-15芳香族基であり；および
Ｒ₄は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記Ｃ_1-20アルキルまたはＣ_2-20アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
ただし、基Ｖ₁Ｍ₁Ｒ₄は全体として、前記Ｃ（Ｒ₃）基から少なくとも４つの骨格原子を提供する。］ （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のネガティブアロステリックモジュレータ；化合物を形成するための合成方法；化合物を含む薬学的組成物；および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、ＤＮＡジャイレースのＧｙｒＢサブユニットおよびトポイソメラーゼＩＶのＰａｒＥサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物）を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[１，２，４]オキサジアゾール−３−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉによるベンゾインダゾール誘導体またはその薬学的
に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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殺有害生物剤として優れた殺有害生物効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。式（Ｉ）で表されるカルボキサミド類ならびにこれの殺有害生物剤および動物寄生虫防除剤としての利用（式中、各置換基は、明細書に記載のとおりである。）。

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【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物（式中、Ar₁は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、ＣＯＮＨ基など、R₃は、メチル基など、xおよびmは０又は１、Ar₂はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨに関与する疾患に有効な化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨに関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は医薬活性化合物としての使用のための式（Ｉ）：


の化合物、及び、それを含むアレルギー疾患の治療のための医薬製剤に関する。
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